175526. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-amino-ciklopent-1-én- 1-ditiokarbonsav-diszulfidok előállítására
9 175526 10 3. példa 2-(N-Metoxietil)-amino-l-ciklopent-l-én-l-ditiokar-bonsav-diszulfid 2,1 g (0,0125 mól) 2-(N-metoxietil)-amino-l-ciklopent-l-én-ditiokarbonsav 27 ml vízzel készített szusz- 5 penziójához 20 °C körüli hőmérsékleten részletekben hozzáadunk 5,0 g (0,0125 mól) nátriumhidroxidot 10%-os nátriumhidroxid-oldat alakjában. Pár percen át rázzuk, ezután hozzáadjuk a következő oldatot: 3 ml víz + 0,66 g (0,0067 mól) tömény kénsav, 0,77 g 10 (0,0067 mól) 30%-os hidrogénperoxid. 3 órán át rázzuk, másnap leszűrjük, vízzel mossuk, lámpa alatt szárítjuk. Kitermelés:48,2%. Olvadáspont: 132-139 °C (bomlik). Elemzési eredmények: ^ szárított: S = 29,65%; N = 6,48%; talált: S = 29,18%; N = 6,39%. 4. példa 2 - (N-ciklohexil)-amino-ciklopent-l-én-l-ditio-karbonsav-diszulfid 20 3,6g(0,015 mól) 2-(N-ciklohexil)-amino-ciklopent-l-én-1-dïtiokarbonsav 40 ml vízzel készített szuszpenziójához hozzáadunk 6,0 g (0,015 mól) nátriumhidroxidot, 10%-os nátriumhidroxid-oldat alakjában. 10 percig rázzuk, majd 20 °C körüli hőmérsékleten 25 hozzáadjuk a következő oldatot: 5 ml víz, 0,8 g tömény kénsav, 0,9 g 30%-os hidrogénperoxid. 4 órán át rázzuk, majd leszüljük, vízzel mossuk és lámpa alatt szárítjuk. Kitermelés: 64,6%. Olvadáspont: 148-152 °C. 30 Elemzési eredmények: számított S = 26,55%; N = 5,83%; talált: S = 23,67%; N = 5,3%. A fenti példákban ismertetett módon eljárva állíthatjuk elő az alábbi vegyületeket, gyakorlatilag az 35 előző példáknak megfelelő kitermeléssel: 2 - (N - benzil)-amino-ciklopent-l -én-ditiokarbonsav-diszulfid, olvadáspont: 116-118 °C; 2-(N-hidroxietil)-amino-ciklopent-l-én-ditiokarbonsav-diszulfid, olvadáspont: 79-83 °C; 40 2 - [N - (5 -karboxi-5-amino)-pentií]-amino-ciklopent-l-én-ditíokarbonsav-diszulfid, olvadáspont: 148-151 °C. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I általános képletű 2-amino-ciklo- 45 pent-l-én-ditiokarbonsav-diszulfidok előállítására, ahol R jelentése 1—6 szénatomos, adott esetben 1—4 szénatomos alkoxi-, hidroxil- vagy fenilcsoporttal vagy pedig karboxE- és aminocsoporttal helyettesített alkilcsoport, 2—4 szénatomos alkenilcsoport vagy 3—8 szénatomos cikloalkilcsoport, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű 2-amino-ciklopent-l-én-ditiokarbonsavat — ahol R a fenti jelentésű — oxidálunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2-(N-butil)-amino-ciklopent-l -én-ditiokarbonsav-diszulfid előállítására, azzal jellemezve, hogy 2- -(N-butil)-amino-ciklopent-l-én-l-ditiokarbonsavat oxidálunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2-(N-metoxietil)-amino-ciklopent-l -én-ditiokarbonsav-diszulfid előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-(N -metoxietil)-amino-ciklopent-1 -én-1 -ditiokarbonsavat oxidálunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja 2-(N-ciklohexil)-amino-ciklopent-l -én-ditiokarbonsav-diszulfíd előállítására, azzal jellemezve, hogy 2 -(N - ciklohexil)-amino-ciklopent-l-én-l-ditiokarbonsavat oxidálunk. 5. Az 1, igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2-(N-etü)-amino-ciklopent-l -én-ditiokarbonsav-diszulfid előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-(N-etil(-amino-ciklopent-1 -én-1 -ditiokarbonsavat oxidálunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2-(N-allü)-amino-ciklopent-l -én-ditiokarbonsav-diszulfid előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-(N-allil)-amino-ciklopent-l-én-1 -ditiokarbonsavat oxidálunk. 7. Az 1.—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a kapott I általános képletű 2-amino-ciklopent-l -én-ditiokarbonsav-diszulfidot - ahol R az 1. igénypontban megadott jelentésű — a gyógyszerkészítésben szokásos hordozó- és/vagy egyéb segédanyagokkal összekeverjük és ismert módon gyógyszerré kikészítjük. 1 ábra A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója (80193) MGSZ Nyomda, Budapest - Felelős vezető: Tulipánt József 5
