175409. lajstromszámú szabadalom • Hatóanyagként indándion-származékokat tartalmazó rágcsálóírtó készítmény
3 175409 4 oldatát is leírták már, melynek a hatóanyagtartalma 50-100 g/liter (2 341 853 sz. NSZK-beli közzétételi irat). Ezeket a koncentrátumokat a felhasználás előtt vízzel hígítják. A hígított oldatok azonban nem stabilak, az ezekkel impregnált gabonamagvak vagy egyéb tápanyagok (pl. szárított alma, répa) víztartalma pedig oly mértékben megnövekszik, hogy ennek csökkentésére utólagos szárítást kell alkalmazni a penészedés és rothadás elkerülése érdekében. Ez a módszer nagymértékben munka-, energia- és időigényes, így nem alkalmas üzemszerű csalétekgyártásra. Ismeretes olyan pézsmapocokirtószer, amely klórfacinon olajos oldatával (hatóanyagtartalma 0,25-0,75 g/liter) impregnált dehidrált zöldségfélékből áll (95 858 sz. francia pótszabadalom). A szer hatóanyagtartalma: 0,002—0,0065%. A közölt példa szerint 1 kg alapanyag impregnálásához több mint 70 ml olajos koncentrátumot használnak fel, ezért az oldat felszívódása igen lassú. Olyan difacinon-tartalmú olajos oldatot is leírtak már, amelyben a hatóanyagtartalom 0,1—2.5 g/liter (2 218 893 sz. NSZK-beli közzétételi irat). Az ehhez használt olaj növényi, állati vagy ásványi eredetű. A koncentrátumból 2 g/liter hatóanyagtartalom esetén 25 ml-t visznek fel 1 kg. gabonára, és így 0,005% hatóanyagtartalmú szert állítanak elő. Az olajos koncentrátumnak egy olyan toxikusabb változatát is ismertetik, amelyben a difacinontartalom 2,5-5,0 g/liter lehet. A hatóanyag ilyen nagy mennyiségét azonban csak melegen tudják oldatban tartani, így az ilyen oldatot az elkészítést követően még meleg állapotban, azonnal fel kell használni a csalétek-készítéshez. Az olajos oldatok az elsőként említett, vízzel hígítandó hatóanyagkoncentrátumok hátrányaitól lényegében mentesek, mivel nem mérgezők, tűzveszélyességük nem számottevő és a velük impregnált gabonamagvak vagy egyéb tápanyagok utólagos szárítást nem igényelnek. Az olajos koncentrátumokkal készített rágcsálóirtószerekben már nem iominál a hidrofil jelleg, így azok nedvességállósága íz előbbieknél lényegesen kedvezőbb, és a hatómyag stabilitása egyéb külső behatásokkal szemben s megnövekszik. Az olajos oldat biztosítja a hatónyag molekuláinak behatolását \ a kezelt hordozó elsejébe, így a ledörzsöléssel szembeni ellenállás is agymértékben nő. Végül ismeretes az irodalomból, ogy az ásványolajszármazékok a rágcsálók számára ;en vonzóak, ugyanakkor megnövelik az oleofil atóanyagok felszívódását a gyomor-béltraktusból, 'hát a szer hatékonyságát is fokozzák. Hátrányos viszont az, hogy az indándionok olajin - a benzolhomológokhoz és a glikolokhoz izonyítva - csak csekély mértékben oldódnak, ért az ismert olajos koncentrátumok töménysége :m nagyobb 2-2,5 g/litemél, és tárolhatóságuk lég így is eléggé korlátozott. E koncentrációtaramányban ugyanis állás közben már üledék képzőik, vagyis éppen az „oldat” jelleg szűnik meg, és zzel eltűnnek mindazok az előnyök (azonnali felíasználhatóság, jó adagolhatóság, homogenitás), amelyek egy hatóanyag koncentrátumától alapvetően elvárhatók. Az oldékonyság relatíve alacsony értékéből az a további hátrány adódik, hogy a koncentrátumból olyan nagy mennyiséget kell a hordozókra felvinni, amennyit az erre a célra használatos terményféleségek — leggyakrabban gabonafélék — többsége, hidrofil jellegből adódóan csak lassan tud magábaszívni. A csalétekgyártás emiatt szakaszos, viszonylag hosszú várakozási időket magábafoglaló módszerrel oldható csak meg. Kevesebb olajos koncentrátum felvitele ugyan gyorsabb felszívódást eredményez, az ilyen szer azonban az alacsonyabb hatóanyagtartalom miatt gyenge hatású, vagy éppen hatástalan. A kis olajfelszívó-képességgel rendelkező (pl. kis fajlagos felületű, vagy erősen hidrofil) hordozók (pl. búza, árpa, rizs) ezért csak nehézségek árán és korlátozott mértékben használhatók csalétekkészítéshez, pedig az irtani kívánt rágcsálók táplálkozási szokásai ezt gyakran megkívánnák. Célul tűztük ki olyan eddig nem realizált indándion-tartalmú olajos oldatok előállítását, amelyek a jelenleg használatos 2-2,5 g/literes hatóanyagtartalom mellett — még szélsőséges időjárási viszonyok között is - tartósan tárolhatók. A rágcsálóirtószerek üzemszerű, gépi úton történő előállítása, valamint a csalétekhez használatos hordozók körének kibővítése céljából a szokványosnál nagyobb hatóanyagtartalmú, és mégis kielégítő stabilitású olajos koncentrátumok előállítása érdekében is folytattunk kísérleteket, amely koncentrátumok az „oldat”-jelleget sokáig megőrzik. A technika jelenlegi állása szerint ezek előállítása sem megoldott. Kísérleteink során meglepő módon azt találtuk, hogy a 2-(2,2-difenil-acetil)-l,3-indándion-származékokból tartósan és stabilan oldatban tartható szokványos (2-2,5 g/liter) töménységű olajos koncentrátumot készíthetünk, sőt többszörösére növelt töménységű, üledék megjelenése nélkül tartósan tárolható olajos oldatot is előállíthatunk akkor, ha az olajos indándion-oldat legalább egy nagymolekulájú szekunder és/vagy tercier aromás amint is tartalmaz. Az oldékonyság növekedését úgy vizsgáltuk, hogy egy indándionból azonos mennyiségeket (például 1-1 g-ot) feloldottunk melegítés közben azonos mennyiségű (például 100-100 ml) olajban, és az egyes mintákhoz más-más amin ekvivalens mennyiségét adtuk, egy mintát pedig összehasonlításképpen amin hozzáadása nélkül hagytunk. A teljes oldódás után az oldatokat több napig állni hagytuk, és közben időnkénti kevergetéssel és rázogatással igyekeztünk elősegíteni az egyensúlyi telítettség elérését. Ehhez általában 2—3 napra volt szükség, azonban az olajos oldatok jelentékeny viszkozitása miatt 8 nap elteltével tekintettük az anyagkiválás folyamatát befejezettnek. Ekkor az egyes mintákban az oldott indándion mennyiségét meghatároztuk, és az egyes aminok oldódást növelő hatását a stabilan oldatban maradt indándion-származék mennyiségével jellemeztük, összehasonlítva az amin adalék nélküli mintában észlelt oldékonysággal. A fenti vizsgálatot példaképpen 1 g klórfacinnal, 100 ml vazelinolajjal, és néhány aromás aminnal elvégezve az alábbi eredményeket kaptuk, amelyek jól szemléltetik az aminok oldékonyságnövelő hatását: 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 2
