175360. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az A2041 jelzésű antibiotikum származékainak előállításárta
MAGYAR népköztársaság SZABADALMI LffRÁS 175360 Bejelentés napja: 1975. VII. 17. (EI-635) Nemzetközi osztályozás: C 07 D 493/10 w Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1974. XI. 15. (524,178) Közzététel napja: 1980. I. 28. ORSZÁGOS Megjelent: 1981. I. 31. TALÁLMÁNYI HIVATAL Feltaláló: Hamill Robert L., biokémikus, New Ross, Indiana, Amerikai Egyesült Államok Szabadalmas: Eli Lilly and Company, Indianapolis, Indiana, Amerikai Egyesült Államok Eljárás az A204I jelzésű antibiotikum-származékainak előállítására 1 A találmány tárgya eljárás az A2041 jelzésű antibiotikum új monoéter- és monotioéter-származékainak előállítására, mely vegyületek coccidium- és mikrobaellenes szerek. 5 A coccidiosis egy vagy több fajta Eimeria vagy Isospora által okozott, jól ismert protozoon-fertőzés (összefoglaló mű: Lund és Farr, „Diseases of Poultry”, 5. kiadás, Biester és Schwarte, Iowa State University Press, Ames, la., 1965, io 1056-1096 oldal). Kezeletlenül hagyva a súlyos coccidiosis-fertőzések szárnyasoknál gyenge súlygyarapodást, csökkent táplálékhasznosítást, betegséget és pusztulást idéz elő. A coccidiosisfertőzések okozta betegség és halandóság súlyos gazdasági 15 veszteségekhez vezet, ha a fertőzéseket nem kezelik vagy terjedésüket nem gátolják meg. Ezért e betegség elleni védekezés a baromfiiparban elsőrendű fontosságú. A betegség leküzdésére szolgáló, hatékonyabb szerek keresésénél egyik főszempont a 20 vegyületek mérgezőképességének csökkentése. A találmány egyik célkitűzése új, kevéssé mérgező coccidiumellenes szer előállítása. A találmány tárgya eljárás az A204I jelzésű 25 antibiotikum új monoéter- és monotioéter-származékainak előállítására. Közelebbről meghatározva a találmány az A204I jelzésű antibiotikum I általános képletű éter- és tioéter-származékainak - ahol 30 2 Y oxigén- vagy kénatomot, és R 1—6 szénatomszámú alkil-, 1—4 szénatomszámú alkoxi-(2—5 szénatomszámú)-alkil-, 1-4 szénatomszámú alkoxi-karbonil-( 1 —5 szénatomszámú)-alkil-, amino-(2-5 szénatomszámú)-alkíl-, hidroxi-2-5 szénatomszámú)-alkil-, halogén-{2-5 szénatomszámú)-alkil-, vagy (R')m -fenil-fCHî )n-csoportot jelent, mely utóbbiban R’ 1—4 szénatomszámú alkil-csoport, m 0—2 és n 0-3 közötti szám -és fiziológiásán elfogadható kationos sóik előállítására vonatkozik. Az új I általános képletű A204I antibiotikum-származékokat úgy állítjuk elő, hogy a II képletű A204I antibiotikumot vagy ennek sóját éterképző vegyülettel reagáltatjuk, éterképző vegyületként HYR általános képletű primer alkoholt vagy tiolt használunk, ahol Y és R a fentebb megadott jelentésű. Az A024I jelzésű antibiotikumot és sóit a 3 705 238 számú Amerikai Egyesült Allamok-beh szabadalom írja le. Az A024I antibiotikum szerkezetét röntgen-diffrakciós vizsgálatokkal állapították meg (Noel D. Jones, Michael O. Chaney, Jamer W. Chamberlin, Robert L. Hamill és Sue Chen, J. 175360
