175345. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 15-hidroxi 16S- és 16R- alkil-proszt-5-én-13-insavszármazékok előállítására
Megterhelés (stressz) által patkányon kiváltott gyomorfekély gátlása* 9 175345 IC Hatáserősség arány EDso** Vegyület (Megbízhatósági határok (Megbízhatósági határok P = 0,05-re) P = 0,05-re) Prosztaglandin Szubkután P.o. adagolásnál Szubkután P.o. pge2 1 1 118,8 (116,9— -120,7) 717,0 (677,0— -760,8) 13,14-dehidro-PGE2 4,9 (2,4-9,6) 9,3 (4,5-19,0) 43,0 (34,3- -56,9) 63,0 (54,4 -73,3) 16S-metil-PGE2 12,8 (9,0-17,9) 39,0 (18,9- -80,3) 17,7 (16,2— -19,4) 24,2 (17,7— -35,4) 16(S,R)-metil-13,14- -dehidro-PGE2 30,8 (20,4- -44,2) 39,8 (17,1— -102,1) 3,41 (2,81 — -3,91) 20,2 (14,1— -26,8) 16S-metil-13,14--dehidro-PGE2 69,8 (46,4- -105,2) 42,8 (18,8- -101,7) 0,9 (0,8-1,0) 15,0 (12,9— -17,4) 16R-metil-13,14--dehidro-PGE2 43,1 (28,4- -64,8) 105,6 (46,6- -282,6) 1,5 (1,4-1,6) 9,8 (6,6-13,4) 16S-metil-13,14- -dehidro-15-epi-PGE2 2,9 (1,9-4,5) 3,8 (1,75-8,4) 91,1 (82,9- -100,9) 220,4 (187,3— -261,1) 16R-metil-13,14- -dehidro-15-epi-PGE2 7,4 (4,8-11,1) 7,3 (3,1-16,9) 8,7 (8,1-9,5) 141,2 (101,0— -225,3) A fekélyeket Takagi és munkatársai módszerével váltottuk ki [Takagi K. és munkatársai, Jap. Pharmacol., 18, 9 (1968)]. ++Mg/kg-ban kifejezve. Szekréciót csökkentő hatás patkánynál* Vegyület Hatáserősség arány (Megbízhatósági határok P = 0,05-re) ed50 (Megbízhatósági határok P = 0,05-re Prosztaglandin PGE2 13,14-dehidro-PGE2 16S-metil-PGE2 16(S,R)-metil-l 3,14-dehidro-PGE2 16S-metil-l 3,14-dehidro-PGE2 16R-metü-l 3,14-dehidro-PGE2 16R-metil-13,14-dehidro-l 5-epi-PGE2 Szubkután adva 1 2,6 (1,4-4,5) 13,5 (7,9-23,7) 28.2 (18,1—41,6) 35,7 (20,8-68,9) 48.3 (33,5-71,6) 3,8 (2,7-5,5) Szubkután adva 155,4 (144,7-166,3) 55,0 (46,0-65,8) 11.2 (7,9-14,5) 6,8 (4,8-8,8) 4.2 (2,2-6,2) 2,6(2,4-2,8) 32,8 (31,3-34,5) + A kiválasztást csökkentő hatást Shay H. és munkatársai módszere alapján tanulmányoztuk [Gastroenter., 26, 906 (1954)]. hg/kg-ban kifejezve. 5
