175305. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új bicikloheptén-származékok és az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
17 175305 18 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás I általános képletü vegyületek előállítására, ahol a képletben A jelentése 2—4 szénatomos alkiléncsoport, B és X jelentése etilén- vagy viniléncsoport, R, hidrogénatomot 1—8 szénatomos alkil- 4—8 szénatomos alkoxialkil-, 5—7 szénatomos cikloalkil-, 5-8 szénatomos cikloalkilalkil-, benzil- vagy adott esetben halogénatommal helyettesített fenoxímetilcsoportot jelent, R2 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, és Z jelentése karboxilcsoport vagy 2—5 szénatomos alkoxikarbonilcsoport azzal jellemezve, hogy a) az I általános képletű vegyületek szőkébb körét alkotó Ic általános képletű vegyületek előállítására, ahol a képletben A, B, X, Rj és R2 a fenti jelentésű, valamely II általános képletű bicikloheptén-vegyületet, ahol a képletben B, X, Rí és R2 a fenti jelentésű, és Y hidrogénatomot vagy egy lúgos körülmények között stabil, savas körülmények között könnyen lehasítható ismert hidroxil-védőcsoportot, előnyösen tetrahidropiranil-csoportot jelent, egy Hl. általános képletű Wittig-reagenssel reagáltatunk, ahol a képletben A a fenti jelentésű, R’ arilcsoportot képvisel, és M valamely alkálifématomot jelent, és ha Y hidroxü-védőcsoportot jelent, a kapott terméket hidrolizáljuk, vagy b) az I általános képletü vegyületek szűkebb körét alkotó Id általános képletű vegyületek előállítására, a képletben A, B, X, R2 és Z a fenti jelentésű, valamely IV általános képletű bicikloheptén-vegyületet, ahol a képletben A, B, X, Rt és Z a fenti jelentésű, egy fém-bórhidriddel redukálunk, vagy c) az I általános képletű vegyületek szűkebb körét alkotó le általános képletű vegyületek előállítására, ahol a képletben A, B, X, Rí és Z a fenti jelentésű, R’2 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent, egy IV általános képletű bicikloheptén-vegyületet, ahol a képletben A, B, X, Rí és Z a fenti jelentésű, egy V általános képletű fém-organikus-vegyülettel reagáltatunk a képletben R’2 a fenti jelentésű és M’ alkálifémet vagy magnéziumhalogenidet jelent, vagy d) az I általános képletű vegyületek szűkebb körét alkotó le általános képletű vegyületek előállítására, a képletben A, B, X, R2, Z és R’2 a fenti jelentésű, valamely VI általános képletű bicikloheptén-vegyületet, a képletben A, B, X, R2 és Z a fenti jelentésű, egy VII általános képletű fém-organikus vegyülettel reagáltatunk, ahol M’ a fenti jelentésű és R’i jelentése megegyezik R! fent megadott jelentésével, a hidrogénatom kivételével. (Elsőbbsége: 1976. június 25.) 2. Eljárás az Ic általános képletű vegyületek előállítására ahol a képletben A jelentése 2—4 szénatomos alkiléncsoport, B és X jelentése etilén- vagy vinüéncsoport, Rí hidrogénatomot, 1-8 szénatomos alkil-, 4-8 szénatomos alkoxialkil-, 5—7 szénatomos cikloalkü-, 5—8 szénatomos cikloalküalkü-, benzü- vagy adott esetben halogénatommal helyettesített fenoxímetilcsoportot jelent, R2 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletü bicikloheptén-vegyületet, ahol a képletben B, X, Rí és R2 a fenti jelentésű, és Y hidrogénatomot vagy egy lúgos körülmények között stabil, savas körülmények között könnyen lehasítható ismert hidroxü-védőcsoportot, előnyösen tetrahidropiranücsoportot jelent, egy III általános képletű Wittig-reagenssel reagáltatunk, ahol a képletben A a fenti jelentésű, R’ arilcsoportot képvisel, és M valamely alkálifématomot jelent, és ha Y hidroxü-védőcsoportot jelent, a kapott terméket hidrolizáljuk. (Elsőbbsége: 1975. június 27.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószerig végezzük. (Elsői ! sége- 197'. j-;. ::s 27 ) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a Wittig-reagenst 2—4 ekvivalensnyi mennyiségben használjuk. (Elsőbbsége: 1975. június 27.) 5. Eljárás az I általános képletű vegyületek előállítására, ahol a képletben A jelentése 2—4 szénatomos alküéncsoport, B és X jelentése etüén- vagy vinüéncsoport, Rí hidrogénatomot, 1-8 szénatomos alkü-, 4—8 szénatomos alkoxialkil-, 5-7 szénatomos cikloalkü-, 5-8 szénatomos cikloalküalkü-, benzil- vagy adott esetben halogénatommal helyettesített fenoxímetilcsoportot jelent, R2 jelentése hidrogénatom vagy 1 -4 szénatomos alkilcsoport, és Z jelentése karboxücsoport vagy 2—5 szénatomos alkoxikarbonücsoport, azzal jellemezve, hogy a) az I általános képletü vegyületek szűkebb körét alkotó Id általános képletű vegyületek előállítására, ahol a képletben A, B, X, Rí és Z a fenti jelentésű, valamely IV általános képletű bicikloheptén-vegyületet, a képletben A, B, X, Rí és Z a fenti jelentésű, egy fém-bórhidriddel redukálunk,. b) az I általános képletű vegyületek szűkebb körét alkotó le általános képletű vegyületek előállítására, a képletben A, B, X, Rí és Z a fenti jelentésű, 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 9
