175305. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új bicikloheptén-származékok és az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

MAGYAR

NÉPKÖZTA RS AS AG

SZABADALMI

LEÍRÁS

175305

Nemzetközi osztályozás:

Bejelentés napja: 1976. VI. 25. (SU—917)

C 07 C 177/00

Japán elsőbbségei: 1975. VI. 27. (80292/75) 1975. VII. 01. (81635/75)

(81636/75)

^ ' ~ -ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Közzététel napja: 1979. XII. 28. Megjelent: 1981. 1.31.

Feltalálók: Szabadalmas:

Shimomura Hiromi vegyész, Nishinomiya-shi, Sugie Akihiko vegyész, Sumitomo Chemical Company, Limited,

Takarazuka-shi, Katsube Junki vegyész, Toyonaka-shi, Yamamoto Hisao Osaka, Japán

vegyész, Kobe, Japán

Eljárás új bicikloheptén-származékok és az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

1

A találmány tárgya eljárás új bicikloheptén-származékok előállítására. Mivel e vegyületek gyógyászati aktivitással rendelkeznek, azoknak a gyógyászati készítményeknek az előállítása, amelyek hatóanyagként legalább egy ilyen vegyületet tartalmaz- 5 nak, szintén a találmány tárgykörébe tartozik.

A találmány szerinti új bicikloheptén-vegyületek az 1 általános képlettel jellemezhetők, ahol a képletben 10

A jelentése 2—4 szénatomos alkiléncsoport,

B és X etilén- vagy viniléncsoportot jelent,

Rí jelentése hidrogénatom, 1—8 szénatomos alkil-, 4—8 szénatomos alkoxialkil-, 5—7 szén- 15 atomos cikloalkil-, 5-8 szénatomos cikloalkilalkil-, benzil- vagy adott esetben halogénatommal helyettesített fenoximetilcsoport, í*2 hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot képvisel, és 20

^ jelentése karboxil- vagy 2—5 szénatomos alkoxikarbonilcsoport.

A 2-4 szénatomos alkiléncsoport előnyösen lehet etilén-, propilén- vagy butiléncsoport. A fenti- 25 ekben használt „1-8 szénatomos alkilcsoport” kiejezés alatt 1-8 szénatomot tartalmazó, egyenes elágazó szénláncú alkilcsoportot értünk, mely például metil-, pentil-, metil-n-pentil-, dimetil-n-pentucsoportot jelenthet. 30

2

A 4—8 szénatomos alkoxialkilcsoportok előnyös példái a következők: etoxietil-, etoxipropil-, pentoximetil-, pentoxietil-, hexoxietil-, hexoximetilcsoport.

Az „5—7 szénatomos cikloalkil” és „5-8 szénatomos cikloalkilalkil” megjelölések előnyösen ciklopentil-, ciklohexil-, ciklopentilmetil-, ciklohexilmetil- és ciklohexiletilcsoportok jelölésére szolgálnak.

A halogénatommal helyettesített fenoximetilcsoportok előnyös képviselője a p-fluor-fenoximetil-csoport.

A 2—5 szénatomos alkoxikarbonilcsoport kifejezés előnyösen metoxikarbonil- és etoxikarbonilcsoportot, míg az 1—5 szénatomos karbamoilcsoport kifejezés előnyösen karbamoil-, monoalkilkarbamoil(például N-metilkarbamoil-, N-etilkarbamoil-) és N,N-dialkilkarbamoil (például N-dimetilkarbamoil-, N-dietilkarbamoil)-csoportot jelent. A találmány szerinti 1 általános képletű vegyületek számos igen értékes gyógyászati hatással rendelkeznek, és fekélyellenes, gyomorsav szekréció-gátló, központi idegrendszer-szabályozó, valamint szülés megindító szerekként hasznosíthatók.

Azt találtuk, hogy az I általános képletű vegyületek gátolják a gyomorsav termelődését, és így megakadályozzák a gyomor- és bélrendszeri fekélyek kialakulását, illetve gyógyítják az emlős szervezetekben már kialakult fekélyeket.

175305