175287. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 3-amino-17a-aza-d-homo-androsztán-származékok, valamint savaddiciós és kvaterner sóik előállítására
17 175287 18 képletű vegyületből előállított I általános képletű vegyületet, ahol a képletekben \ R, metiléncsoportot vagy N-CH3 csoportot 5 n és m jelentése 1 vagy 2, a ~ jel a- vagy 0-térállást. s R4 hidroxilcsoportot jelent -, egy alkil- vagy alkenilhalogeniddel la általános képletű kvaterner sóvá - e képletben R,, io Rj, A, n, m és - jel jelentése az 1. igénypontban megadott - alakítunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganaíosítási módja, azzal jellemezve, hogy az alkil- vagy araiki1- -szulfonsavhalogeniddel való reagáltatást egy tercier 15 amin, előnyösen piridin, vagy egy tercier amin és a reakció szempontjából iners oldószer, előnyösen piridin és metilénklorid elegyében végezzük. 4. Az 1. vagy 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy alkil- vagy 20 aralkil-szulfonsavhalogenidként metánszulfonsavkloridot vagy p-toluol-szulfonsavkloridot alkalmazunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az öt- vagy hattagú, egy vagy két nitrogénatomot tartalmazó IV általa- 25 nos képletű heterociklusos amin-származékkéní pirrolidint, piperidint vagy N-metil-piperazint alkalmazunk. 6. Az 1. vagy 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az öt vagy 30 hattagú, egy vagy két nitrogénatomot tartalmazó IV általános képletű heterociklusos amin-származékkal való reagáltatást oldószer, előnyösen etanol vagy dimetilformamid jelenlétében végezzük. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 35 módja, azzal jellemezve, hogy a redukciót egy komplex fémhidriddel végezzük. 8. Az 1. vagy 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy komplex 40 fémhidridként lítiumalumíniumhidridet vagy nátrium-bisz-(2-metoxi-etoxi)-lítiumalumíniumhidridet alkalmazunk. 9. Az 1., 7. vagy 8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jelle- 45 mezve, hogy a redukciót iners oldószerben, előnyösen tetrahidrofuránban vagy dioxánban végezzük. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a metilezést hangyasav és formaldehid elegyével végezzük. 11. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kvaternerezést metilbromiddal, metiljodiddal vagy allilbromiddal végezzük. 12. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy legalább egy 1 általános képletű vegyületet vagy savaddíciós sóját, vagy legalább egy la képletű kvaterner sót — e képletekben Rí, R2, A, n, m és a ~ jel jelentése az 1. igénypontban megadott — önmagukban vagy egyéb, gyógyászatilag hatásos az I vagy I/a általános képletű vegyülettel szinergetikus hatást nem mutató vegyülettel kombinálva vivő-, szuszpendáló-, konzerváló- vagy egyéb önmagukban ismert segédanyagokkal injekciós oldat, pirula, kapszula, tabletta. kúp. szuszpenzió, emulzió alakjában ismert módon gyógyászati készítménnyé alakítjuk. 13. A 12. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként egy la általános képletű kvaterner sót - e képletben R, metiléncsoportot vagy \ N-CH3 csoportot. / r2 1-4 szénatomos alkil- vagy 2-4 szénatomos alkenilcsoportot, azzal a megszorítással, hogy ha \ R, N-CH3 csoport, akkor az R2 csoport az N-CH3 csoporthoz kapcsolódik, / A halogénatomot, n és m 1 vagy 2 egész számot, ~ jel a- vagy /3-térállást jelent — pirogénmentes, fiziológiás nátriumklorid-oldatban oldva ismert módon injekciós készítménnyé alakítunk. (2 lap képletrajz) A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 804685 - Zrínyi Nyomda, Budapest 9
