175212. lajstromszámú szabadalom • Eljárás O-szubsztituált 7ß-amino-3-cefem-3-ol-4-karbonsav -származékok előállítására
89 175212 90 az arilcsoport rövidszénláncű alkoxi- és/vagy nitrocsoporttal szubsztituált, metoxicsoport, ahol a metilcsoport adott esetben szubsztituált rövidszénláncű alkil- és/vagy fenilcsoportokkal poliszubsztituált, vagy egy elektrontaszító szubsztituenseket tartalmazó karbociklusos arilcsoporttal, vagy egy gyűrűatomként oxigén- vagy kénatomot is tartalmazó aromás jellemű heterociklusos csoporttal monoszubsztituált,. vagy ahol a fenti metilcsoport egy policikloalifás szénhidrogéncsoport gyűrútagja, vagy egy oxa- vagy tiacikloalifás csoportban az oxigén- vagy kénatomhoz képest ahelyzetben álló gyűrűtag, nitrofeniloxi-, nitrofenil-(rövidszénláncú)- alkoxi-, hidroxi- (rövidszénláncú)—alkil-benziloxi-, polihalogénfeniloxi-, ciánmetoxi-, acilaminometoxicsoport, egy aciloximetoxicsoport, melyben az acilcsoport egy szerves karbonsav acilgyöke, és az aciloximetilcsoport laktont képez, vagy egy szililoxi- vagy sztanniloxicsoport, vagy Ra jelentése ezenkívül egy aciloxicsoport, ahol az acilcsoport egy szerves karbonsav vagy egy szénsav-félszármazék acilcsoportja, vagy Rí egy, a karbonilcsoporttal együtt adott esetben szubsztituált karbamoil- vagy hidrazinokarbonilcsoportot jelent, és r3 jelentése hidrogénatom, 1-7 szénatomos alkil-, 1 -(rövidszénláncű)- alkoxi-1-(rövidszénláncű) -alkil-, l-írövidszénláncú^alkiltio—1- (rövidszénláncú) -alkil-2-oxa- vagy 2-tia-(5-7 gyűrűtagot tartalmazó rövidszénláncű) -alkilén- vagy 2-oxavagy 2-tia-(rövid szénláncú)-alkenilén-csoport, vagy rövidszénláncű alkil-, halogén- (rövidszénláncùÿaJkil-, cikloalkil-, fenil- vagy fenil- (rövidszénláncú)- alkilcsoportokkal szubsztituált szilil- vagy sztannilcsoport, azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű vegyületet — mely képletben Ria, Rib és R2 a fent megadott jelentésű, R3 0 1-7 szénatomos alkil-, 1- (rövidszénláncú) -alkoxi-1 -(rövidszénláncú)-alkil-, 1 -(rövidszénláncű)- alkiltio-1 -(rövidszénláncú)-alkil-, 5-7 gyűrűtagot tartalmazó 2-oxa- vagy 2-tia-(rövidszénláncú)-alkilén- vagy 2-oxa- vaev 2-tia-(rövidszénláncú alkeniléricsoportot vagy rövidszénláncű alkil-, halogéjn- (rövidszénláncű)- alkü-, cikloalkil-, fenflvagy fenil-(rövidszénláncű)- alkilcsoportokkal szubsztituált szilil vagy sztannilcsoportot, és Y egy átmeneti csoportot, előnyösen p-toluolszulfoniltio- 4-(benztiazol-2-ilditio)- p-nitrobenzolszulfoniltio-, metoxibenzilszulfoniltio- vagy benzolszulfoniltio-csoportot jelent - egy bázissal kezelünk, és kívánt esetben egy keletkezett IA vagy IB általános képletű vegyületben a védett —C(=0)—R2A előnyösen valamely —S—R« képletű csoportot, egy, az -S-tiocso porthoz kénatom jával kapcsolódó -S02 -Rs csoportot vagy -S-SOj - Rj csoportot, ahol R4 előnyösen benztiazol2-il-vagy valamely, adott esetben szubsztituált acil- vagy tiadT- csoport és Rs előnyösen metoxifenil-, folil-, klórfenil-, p-bifenilil-, p-nitrofenil- vagy 1- vagy 2-naftilcsoport- jelent - egy bázissal kezelünk, és kívánt esetben egy keletkezett IA vagy IB általános képletű vegyületben a védett —C(O)—Rj képletű karboxilcsoportot a szabad vagy más védett karboxilcsoporttá alakítjuk át és/vagy kívánt esetben az-O-R? képletű védett hidroxil-csoportot a szabad hldroxilcsoportokká alakítjuk át, és/vagy a keletkezett szabad hidroxilcsoportot vagy az -0-R3° képletű védett hidroxilcsoportot egy -0-R3 képletű rövidszénláncű alkoxicsoporttá alakítjuk át, és/vagy kívánt esetben a végtermékek definíciójának keretén belül egy keletkezett vegyületet egy másik vegyületté alakítunk át, és/vagy kívánt esetben egy keletkezett sóképzőcsoportot tartalmazó vegyületet egy sóvá, vagy egy keletkezett sót a szabad vegyületté, vágy egy másik sóvá alakítunk, és/vagy kívánt esetben egy keletkezett izomerelegyet az egyes izomerekre választunk szét. (Elsőbbsége: 1974. február 26.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagokként olyan II általános képletű vegyületet alkalmazunk, mely képletben Ria az 1. igénypont szerinti (A) általános képletű acilcsoportot jelent, R,b jelentése hidrogénatom, R2 halogénatomot vagy egy a —C(=0)-csoporttal egy észterezett karboxilcsoportot képző éterezett hidroxilcsoportot jelent, R3° jelentése az 1. igénypontban megadott és Y egy —S—R4 képletű csoportot, egy, a kénatommal a tiocsoport kénatomjához kapcsolódó — S02 —R5 képletű csoportot jelent, vagy egy — S—S02— R5 képletű csoportot is jelenthet. (Elsőbbsége: 1974. február 26.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagokként olyan II általános képletű vegyületeket alkalmazunk, mely képletben R2 egy adott esetben szubsztituált l-fenil-(rövidszénláncú)- alkoxi-csoportot, előnyösen benziloxi-, p-nitrobenziloxi- vagy difenilmetoxicsoportot, vagy egy adott esetben halogénatommal szubsztituált rövidszénláncű alkoxicsoportot, előnyösen metoxi-, a-többszörösen elágazó rövidszénláncű alkoxicsoportot, előnyösen terc-butiloxi-, vagy halogén(rövidszénláncú)- alkoxi-csoportot, előnyösen 2,2,2- triklóretoxi-csoportot, vagy halogénatomot, előnyösen klóratomot jelent, Ria, Ri , R30 és Y az 1. igénypont szerinti jelentésű. (Elsőbbsége: 1974. február 26.). 4. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagokként olyan II általános képletű vegyületeket alkalmazunk, mely képletben R3° jelentése rövidszénláncú alldlcsoport, előnyösen metilcsoport vagy egy szubsztituált szililcsoport, előnyösen trimetilszililcsoport, Ria, Rib, R2* és Y pedig az 1. igénypont szerinti jelentésű. (Elsőbbsége: 1974. február 26.). 5. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagokként olyan II általános képletű vegyületeket alkalmazunk, mely képletben Y jelentése egy —S—R4 képletű csoport, ahol R4 egy adott esetben szubsztituált aromás heterociklusos csoportot jelent, mely legfeljebb 15 szénatomot, előnyösen 9 szénatomot és legfeljebb egy gyűrűnitrogénatomot, és adott esetben egy további gyűrű-heteroatomot, így oxigén- vagy kén atomot tartalmaz, mely csoport egy gyűrűszénatomjával — mely a gyűrűnitrogénatomhoz kettős kötéssel kapcsolódik - a tiocsoport -S- kénatomjához kapcsolódik, R?, R|?, R3 és R^ pedig az 1. igénypont szerinti jelentésű. (Elsőbbsége: 1974. febuár 26.) 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 45
