175202. lajstromszámú szabadalom • Eljárás diszulfidkötéses gyűrűt tartalmazó peptidek előállítására
175202 Helyzet száma Aminosav-reagens 6. BOC-o-e t i11 i o-L-c i s z t e i n, BOC-S-met i11 i o-L-cisztein, B0C-3-n-pxopiltio-L-cisztein vagy BOC-o-n-butiltio-L-cisztein 5. BOC-L-aszparagin-p-nitrofenilészter 4. BOC-L-glut ami n-p-n i t r ofen ilészter 5 • BOC-L-í enilalanin y—» cl • BGC-O-benzil-L-tirozin, BOC-L-tirozin vagy BOC—0-/2-bróm-benziloxikarbonil/-L-tixozin 1. B0C-8-/p-metoxi-benzil/-L-cisztein, BGC-G-benzil-L-cisztein vagy B0C-G-/3,4-dimetil-benz.il/-L-cisztein 7. táblázat à szomatosztatin-ssintézisben felhasználható reagensek Helyzet száma Aminosav-reagens 14. EGC-S -/3,4-dime t i 1-b enz i 1/-L-C i s z t e in 13» BOC-C-benzil-L-szerin 12. BOC-O-benzil-L-tieonin 11. BCC-L-fenilalanin 10. BCC-G-benzil-L-treonin 9. B0C-&-C2Z-L-lizin vagy 30C-£r2-klór-benzxloxikar b on i1/-L-1i zi n 8. BCC-L-triptofán 7. BOC-L-fenilalanin 6. BOC-L-fenilalanin 5. BOG-L-as zpar ag in-p-n i t r of en i1és z t er 4. BOC-C-CBZ-L-lizin"vagy BCG-£-/2-klóx-benziloxikar boni1/-L-1i z i n 3. BOC-B-etiltio-L-cisztein, BOC-S-metiltio-L-cisztexn, BOC-S-n-pxopiltio-L-ciaztein vagy BCC-S-n-butiltio-L-cisztein 2. BOC-glicin 1. BOC-L-alan in Az 1. táblázatban felsorolt reagensekből kialakított peptid a 6-os Helyzetben tartalmazza az n-alkiltio-vadócsoportot hordozó cisztein-csoportot, és az 1-es helyzetben tartalmazza a BZ védőcsoportot hordozó cisztein-csoportot. Megjegyezzük, hogy az oxitocin előállításához felhasználható peptid kialakítása során az n-alkiltio-védőcsoportot hordozó cisztein-csoportot az 1-es helyzetbe is beépíthetjük, ekkor természetesen a peptid a BZ védőcsoportot hordozó cisztein-csoportot a 6—os helyzetben tartalmazza. A 2—6. táblázatban felsorolt reagensekből kialakított peptidek esetén hasonlóképpen felcser élhetők a cisztein-csoportok. Szomatosztátin előállítása esküén előnyösnek bizonyult, ha az n-alkiltio—védőcsoportot hordozó ciszteincsoportot a 14—es helyzetben, a BZ védőcsoportot hordozó cisz— 9
