175179. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pikolinsav-származékok előállítására
23 175179 24 elszíntelenedésig melegítjük. A szilárd anyagot szűréssel elválasztva, 70-90°-os forró vízzel alaposan mosva, a szűredéket és a mosófolyadékokat egyesítve, 25°-on hűtve, sósavval megsavanyítva és a kivált 5-(trifenilmetil)-pikolinsavat szűréssel elválasztva, 215-217° olvadáspontú, cím szerinti vegyületet kapunk. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képle tű pikolinsavszármazékok és gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására — ebben a képletben Q hidroxil-, 1-4 szénatomos alkoxi- vagy gliceriloxicsoportot, Rs hidrogénatomot vagy II általános képletű difenilmctil-csoportot vagy III általános képletű trifenilmetil- csoportot jelent, ahol Rí hidrogén- vagy halogénatomot, trifluormetil- vagy fenilcsoportot és R9 hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot képvisel, és ha Rs hidrogénatom, akkor R3 és R6 hidrogénatomot és R4 a fent megadott II általános képletű difenilmetil-csoportot jelenti, és ha Rs a fent meghatározott II általános képletű difenilmetil-csoport, akkor R4 és R6 hidrogénatom és R3 hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy a fent meghatározott (I) általános képletű difenilmetil-csoport, és ha R5 III általános képletű trifenilmetil-csoport, akkor R3. R4 és R6 hidrogénatomot jelentenek vagy R3, R4 és R6 egyike 1-4 szénatomos alkílcsoport és a másik kettő hidrogéatom - azzal jellemezve, hogy a) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Q hidroxilcsoportot jelent, és R3, R* Rs és Ré a tárgyi körben megadott jelentésűek, egy V általános képletű 2-cianopiridint hidrolizálunk - ebben a képletben R3, R4, Rs és R6 a tárgyi körben megadott jelentésűek — vagy b) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Q gliceriloxi-csoportotjelent, R3, R4, Rs és R6 a tárgyi közben megadott jelentésűek, egy XV általános képletű pikolinsav-alkilidéndioxi-propilésztert - ebben a képletben R3, R4, Rs és R6 a tárgyi körben megadott jelentésűek, és Rio és R,, kevés szénatomos alkilcsoporotokat jelentenek — hidrolizálunk, vagy c) olyan 1 általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Q hidroxilcsoportot jelent és R3, R4, R5 és R6 a tárgyi közben megadott jelentésűek, egy XVI általános képletű 2-metil-piridint - ebben a képletben R3, R4, Rs és R6 a tárgyi körben megadott jelentésűek - oxidálunk,vagy d) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Qhidroxilcsoporot jelent, R3, R4, Rs és R6 a tárgyi tárgyi körben megadott egy XVII általános képletű 2-sztiril-piridint - ebben a képletben R3, R4, Rs és R6 a tárgyi körben megadott jelentésűek — oxidálunk, vagy e) olyan 1 általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Q 1-4 szénatomos alkoxicsoportot jelent, R3, R4, Rs és R6 a tárgyi körben megadott jelentésűek, egy I, általános képletű vegyületet - ebben a képletben Q, cianometoxi-csoportot jelent, és R3, R4, R5 és R6 a tárgyi körben megadott jelentésűek — 1-4 szénatomos alkanollal reagáltatunk, vagy f) olyan 1 általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Q hidroxilcsoportot jelent, R3, R4, Rs és R6 a trágyi körben megadott jelentésűek, egy l" általános képletű vegyületet — ebben a képletben Qf hidrolizálható csoporot, előnyösen aminocsoportot jelent, és R3, R4, Rs és R6 körben megadott jelentésűek — hidrolizálunk, előnyösen savas körülmények között, és kívánt esetben valamely I általános képletű vegyületet — Q, R3, R4, R5 és R6 a tárgyi körben megadott jelentésűek - sójává átalakítunk vagy valamely I általános képletű vegyületet - Q R3, R4, Rs és R6 a tárgyi körben megadott jelentésűek - sójából felszabadítunk, vagy olyan I általános képletű vegyület előállítására, amelynek képletében Q 1-4 szénatomos alkoxi- vagy gliceriloxi-csöportot jelent, R3 R4, Rs és R6 a tárgyi körben megadott jelentésűek, olyan I általános képletű vegyületet, amelynek képletében Q hidroxilcsoportot jelent, R3, R4, Rs és R6 a tárgyi körben megadott jelentésűek, 1—4 szénatomos alkanollal, illetve glicerinnel vagy reakcióképes származékával reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1976. november 25.) 2. Az 1. igénypont szerinti a), c), d) vagy f) eljárásváltozat foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyület előállítására, amelynek képletében Q hidroxilcsoportot, R3 R4 és R6 hidrogénatomokat és R5 trifenilmetil-csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy olyan megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazunk, amelyek képletében R3, R4 és R6 hidrogénatomokat és R5 trifenilmetil-csoportot jelent. (Elsőbbsége: 1976. november 25.) 3. Eljárás az I. általános képletű pikolinsav-származékok és gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására — ebben a képletben Q hidroxil-, 14 szénatomos alkoxi- vagy gliceriloxicsoportot, R5 hidrogénatomot vagy II általános képletű difenilmetil-csoportot vagy III általános képletű trifenilmetil-csoportot jelent, ahol Rí hidrogén- vagy halogénatomot, trifluormetilvagy fenilcsoportot és R9 hidrogénatomot vagy 14 szénatomos alkilcsoportot jelent, és ha R5 hidrogénatom, akkor R3 és Ré hidrogénatomot és R4 a fent megadott II általános képletű difenilmetil-csoportot jelenti, és ha R5 f rr a fent meghatározott II általános képletű difenilmetil-csoport, akkor R* és Ré hidrogénatom és R3 hidrogénatom, 14 szénatomos alkílcsoport vagy a fent meghatározott II általános kép ha Rs III általános képletű trifenilmetil-csoport, akkor R3fR4 és R6 hidrogénatomot jelentenek, alkílcsoport és a másik kettő hidrogénatom - azzal jellemezve, hogy 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 12
