175156. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új L- és Dl-tirozin-származékok előállítására
MAGYAR népköztársaság SZABADALMI LEÍRÁS 175156 $ Bejelentés napja: 1975. I. 31. (RO -821) Olaszországi elsőbbsége. 1974. II. 01. (67286 A/74) Nemzetközi osztályozás: C 07 C 103/50, C 07 D 295/04, C 07 D 295/16 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI Közzététel napja: 1979. X. 27. HIVATAL Megjelent: 1980. XI. 29. Feltalálók: Szabadalmas: Makovec Francesco vegyész. Rótta Research Laboratorium S .p.A., Rovati Luigi vegyész és Milánó, Olaszország Senin Paolo vegyész, Milánó, Olaszország Eljárás új L- és DL-tirozin-származékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás a (VI) általános képletü új L- és DL-tirozin-származékok és gyógyászatiig alkalmazható savaddíciós sóik előállítására — ahol Rí tercier amino-végcsoportként di-(l —4 szénatomos)- alkil-amino-, pirrolidino-, piperidino-csoportot vagy a második nitrogénatomon metil-, 2-hidroxi-etil- vagy benzil-szubsztituenst hordozó piperazino-csoportot tartalmazó 2—4 szénatomos, egyenes láncú alkilén-csoportot jelent, Rj adott esetben klór- vagy brómatomot vagy nitro-, trifluormetil-, metil- vagy metoxi-csoportot hordozó fenil-csoportot jelent, és R3 jelentése amino-csoport, 1—6 szénatomos, egyenes vagy elágazó láncú monoalkil-amino-csoport, di-( 1 —4 szénatomos)- alkil-amino-, pirrolidinovagy benzilamino-csoport -, A (VI) általános képletű vegyületeket savakkal, például sósavval, foszforsavval, kénsavval, citromsavval, oxálsawal, ecetsavval, maleinsawal, fumársavval, szalicilsavval vagy nikotinsavval képezett gyógyászatiig alkalmazható addíciós sóikká alakíthatjuk. E sók rendszerint vízben oldhatóak, és a szabad bázisoknál hosszabb ideig tárolhatók. A (VI) általános képletű vegyületek állatkísérletekben erős görcsoldó hatást fejtenek ki. Embereken ez a görcsoldó hatás a görcsös állapot felol-2 dása révén közvetett fájdalomcsillapító aktivitással párosul. A (VI) általános képletű vegyületeket, valamint azok gyógyászatiig alkalmazható sóit igen jó eredménnyel használhatjuk fel a következő kó- 5 ros állapotok kezelésére: vese- és epegörcs, zsíger- és húgyhólyag-görcs, a vizeletkiválasztó szervrendszer görcsei, gyomorgörcs, húgyhólyaggyulladás, epegyulladás, továbbá a gyomor- és bélrendszer, az epe és az epevezeték, a húgyhólyag és a vizelet- 10 kiválasztási szervrendszer, valamint a női ivarszervek kóros, fájdalmas állapotai. A (VI) általános képletű vegyületek néhány képviselője a perifériás és az agyi érrendszerre értágító hatást fejt ki, ez a hatás néhány esetben igen nagymértékű lehet. Mint az a biológiai összehasonlító vizsgálati eredményekből kitűnik, a (VI) általános képletű vegyületek az adott területen szokásosan alkalmazott papaverinnel és joscina-N-butil-bromiddal 20 összehasonlítva általában kevésbé toxikusak, hatásosabbak, orális úton jobban abszorbeálódnak, terápiás indexük jobb. Különösen előnyösek azok a (VI) általános képletű vegyületek, amelyekben 25 Ri dietilamino-, pirrolidino- vagy N’-metil-piperazino-végcsoportot hordozó 2- vagy 3 szénatomos egyenesláncú alkil-csoportot jelent, Rj fenil-, p-klór-fenil- vagy p-metil-fenil-csopor- 30 tot jelent, és 175156
