175152. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új amino-oxi-savakat tartalmazó, gasztrin-hatású peptidek előállítására

31 175152 32 H-Trp-B-Asp-Phe-NH-Y (II) - ahol B és Y a fenti jelentésű - valamely Ai -X általános képletű amino-oxi-acil-származékkal reagál­­tatunk — ahol A! jelentése megegyezik A jelentésével, kivéve az amino-oxi-Ac-cso portot, X hidroxilcsoportot, halogénatomot, előnyösen klóratomot, pivaloil-oxi-csoportot, R—0—C02 - -csoportot képvisel, ahol R jelentése rövidszén­­láncú alkilcsoport, előnyösen etil- vagy izobutil­­csoport, X jelentése továbbá adott esetben nitrocsoport­­tal vagy egy vagy több halogénatommal helyet­tesített fenoxicsoport, előnyösen p-nitro-, 2,4,6-triklór-, 2,3,5-triklór-, pentaklór- vagy pen- 5 tafluor-fenil-oxi-csoport, N-szukcinimid-oxi-cso­­port — és ha X helyén hidroxilcsoport áll, az acilezést előnyösen diciklohexil-karbodiimiddel végezzük, majd az A helyén amino-oxi-csoportot tartalmazó 10 vegyületek előállítása esetén az A! csoportból a terc-butil-oxi-karbonil- illetőleg benzil-oxi-karbonil­­-védőcsoportot lehasítjuk és kívánt esetben a ka­pott vegyületet valamely savaddíciós sójává alakít­juk. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 804681 - Zrínyi Nyomda, Budapest

Next

/
Oldalképek
Tartalom