175111. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új oxazol-származékok és azokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
175111 14 körben megadott, s X jelentése reaktív atom vagy csoport, előnyösen halogénatom vagy szulfonátcsoport vagy b) olyan I általános képletű vegyületek előállítására — ahol R4 jelentése —OR5 képletű csoport, s R1, R2, R3 és R5 jelentése a tárgyi körben megadott - egy IV általános képletű vegyületet, ahol 0 jelentése hidrogénatom R1, R2, R3 a tárgyi körben megadott, egy RSZ’ általános képletű vegyülettel reagáltatunk - ahol Z’ jelentése LC02 képletű csoport, melyben L jelentése halogénatom és R5 jelentése a tárgyi körben megadott - és egy kapott olyan I általános képletű vegyületet, ahol R4 jelentése -OR5 képletű csoport, R3 jelentése hidrogénatom, R1, R2 és R5 jelentése a fenti, olyan I általános képletű vegyületek előállítására — ahol R4 jelentése —OR3 képletű csoport és R3 jelentése hidrogénatomtól eltérő — kívánt esetben egy R3X általános képletű alkilezőszerrel - ahol X jelentése az a) változatnál megadott és R3 jeletése hidrogénatomot kivéve a tárgyi kör szerinti - alkilezünk. 2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely, a IV általános képletű vegyületek szűkebb körét képező VII általános képletű vegyületet - ahol R1 és R2 az 1. igénypont szerinti és R3 jelentése 1 —6 szénatomos alkil-, vagy fenil- (1-4 szénatomos) alkil-csoport - valamely R5NCO általános képletű vegyülettel - amelyben Rs jelentése az 1. igénypontban megadott- reagáltatunk. i 3 3. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely, a IV általános képletű vegyületek szűkebb körét képező VII általános képletű oxazolt — ahol R1 és R2 jelen-5 tése s, 1. igénypont szerinti és R3 jelentése is az 1. igénypontban megadott, de hidrogénatomtól eltérő - izociánsawa! reagáltatunk, majd a kapott vegyületet egy R5X általános képletű alkilező vagy arilező szerrel — ahol R5 és X jelentése az 1. igénypontban 10 megadott — alkilezzük vagy arilezzük. 4. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja az I általános képletű vegyületek szűkebb körét képező II általános képletű vegyületek 15 előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely IV általános képletű vegyületből - ahol R1, R2, R3 és Q jelentése az 1, igénypont szerinti - kapott V általános képletű vegyületet — ahol R1, R2 és R3 jelentése az 1. igénypont a) változatánál megadott - egy RSX 20 általános képletű alkilező vagy arilező szerrel - ahol R5 és X jelentése az 1. igénypontban az a) változatná] megadott — reagáltatunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárásváltozatok továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállításá-25 ra, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű vegyületet mint hatóanyagot — ahol R1, R2, R3 és R4 jelentése az 1. igénypont szerinti — gyógyászatiig elfogadható hordozó és/vagy vivőanyaggal összekeverünk, majd gyógyszerré kikészítünk. 2 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 80.430.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen - Felelős vezető: Benkő István igazgató
