175096. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tiazolidin-származékok előállítására
MAGYAR népköztársaság SZABADALMI LEÍRÁS 175096 cl Bejelentés napja: 1977.1. 20. (HO-1953) Elsőbbsége: Német Szövetségi Köztársaság: 1976.1.20. (P 26 01 791.4) Nemzetközi osztályozás: C 07 D 277/14 C 07 D 277/16 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1979. X. 27. Megjelent: 1981.11.28. Feltalálók: Szabadalmas: dr. Lang Hans-Jochen vegyész, Altenhain/Taunus, Hoechst Aktiengesellschaft, di. Muschaweck Roman orvos, Franfurt/Main, Frankfurt/Main, Német Szövetségi Köztársaság Német Szövetségi Köztársaság Eljárás tiazolidin-származékok előállítására 1 2 A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új tiazolidin-származékok előállítására; e képletben R1 1—4 szénatomos alkil- vagy alkenilcsoportot vagy piridil-metil-csoportot, R2 és R3 hidrogénatomot vagy 1—3 szénatomos alkilcsoportot, R4 és R6 hidrogénatomot vagy halogénatomot képvisel, mimellett R4 és R6 közül az egyik minden esetben hidrogénatomot képvisel, R3 és R4 egymással metilén-lánccal gyűrűsen össze is lehet kötve, R5 hidrogénatomot, alkilcsoportot vagy benzilcsoportot képvisel, mimellett a benzilcsoport az aromás gyűrűben vagy metilcsoporttal helyettesítve is lehet, Y halogénatomot és Z oxigén- vagy kénatomot képvisel. A fenti meghatározásnak megfelelő (I) általános képletű vegyületeket a találmány értelmében oly módon állítjuk elő, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet - ahol R2, R3, R4, Rs és R6, valamint Y jelentése megegyezik az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel, X pedig valamely szervetlen vagy szerves sav aktivált észterének a maradékát képviseli — valamely (III) általános képletű tiokaibamid-származékkal — ahol R1 és Z jelentése megegyezik az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel, M pedig hidrogénatomot vagy egy szerves vagy szervetlen kationt képvisel — vagy egy ilyen vegyidet valamely sójával reagáltatunk, vagy 175096 b) valamely (IV) általános képletű vegyületet - ahol R2, R3, R4, R6 és Y jelentése megegyezik az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel, Hal pedig halogénatomot képvisel - valamely (III) 5 általános képletű tiokarbamidsav-származékkal ahol R1, Z és M jelentése a fentivel egyező - reagáltatunk és a kapott (V) általános képletű vegyületet — ahol R1, R2, R3, R4, R6, Y, Z és Hal jelentése a fentivel egyező — adott esetben a reakcióelegyből történő 10 elkülönítés nélkül, ammóniával vagy valamely (VI) általános képletű primer aminnal - ahol Rs jelentése megegyezik az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel - reagáltatjuk, vagy 15 20 25 30 c) valamely (VII) általános képletű vegyületet - ahol R2, R3, R4, R5, Ré és Y jelentése megegyezik az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel — valamely (VIII) általános képletű vegyülettel — ahol R1 és Z jelentése megegyezik az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel, Hal pedig klór- vagy brómatomot képvisel — reagáltatunk, vagy d) valamely (VII) általános képletű vegyületet - ahol R2, R3, R4, R5, R6 és Y jelentése megegyezik az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel — valamely (IX) általános képletű alkil-izocianáttal vagy alkil-izotiocianáttal — ahol R1 és Z jelentése megegyezik az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel — reagáltatunk, vagy e) valamely (X) általános képletű vegyületet — ahol R1, R2, R3, R , Rs, R*, Y és Z jelentése megegyezik
