175055. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új szubsztituált 2-fenilamino-imidazol-2-in-származékok előállítására
7 175055 8 Táblázat folytatása Példa Rí R2 Op. °C Kitermelés, % 25. 2,6-dibrómfenil 26. 2,6-dibrómfenil 27. 2,4-dibrómfenil 28. 2,5-dibrómfenil 29. 3,4-dibrómfenil 30. 2-bróm-5-klórfenil 31. 3-bróm-4-fluorfenil 32. 4-klór-3-trifluormetil-fenil 33. 2,3-dibrómfenfl Gyógyszerkészítmények A példa: Tabletták 2-( N-( 2,6-diklór-fenil)-N-( ciki opropil metil)-amino] - -imidazol-2-in tejcukor kukoricakeményítő szék. kalciumfoszfát oldható keményítő magné ziumsztearát ciklobutilmetil 168-171 20,7 ciklopentilmetil 151-153 7,5 ciklopropilmetil 110-111 41,1 ciklopropilmetil 161-163 20,6 ciklopropilmetil 88-89 4,4 ciklopropilmetil 153-155 7,6 ciklopropilmetil 114 20,3 ciklopropilmetil 111 14,2 ciklopropilmetil 99-102 16,4 Előállítás: 25 A hatóanyagot és a nátriumkloridot vízben feloldjuk, és nitrogén gázban üveg ampullákba töltjük. 30 C példa: Cseppek 2-[N<2,6-diklórfenü)-N-(ciklopropil-metil)-amino]-imidazol-2-in 35 p-hidroxibenzoesav-metilészter p-hidroxibenzoesav-propilészter 40 ásványisómentes vízzel feltöltve 5 mg 65 mg 130 mg 40 mg 3 mg 3 mg 0,02 g 0,07 g 0,03 g 100 ml-re. kolloid kovasav összesen: Előállítás: 4 mg 250 mg Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű új N-cikloalkilmetil-2-fenilamino-imidazol-2-inek és savaddíciós sóik előállítására - ebben a képletben A hatóanyagot a segédanyagok egy részével elkeverjük, és oldható keményítő vizes oldatával alaposan átgyűijuk, majd szitán szokásos módon granuláljuk. A granulátumot összekeverjük a megmaradt segédanyaggal, és 250 mg súlyú drazsémagokká préseljük, ezeket a szokásos módon cukorral, talkummal és arabmézgával drazsévá dolgozzuk fel. Ri, R2 és R3 egymástól függetlenül hidrogén-, flu- 50 or-, klór- vagy brómatom vagy metil-, etil-, metoxi-, trifluormetil- vagy cianocsoportot és R4 [a] képletű csoportot jelent, ahol n értéke 2, 3, 4 vagy 5 - 55 azzal jellemezve, hogy B példa: Ampullák 2-[N-(2,6-diklór-fenil)-N-(ciklopropilmetil)-amino]--imidazol-2-in nátriumklorid desztillált vízzel feltöltve a) egy II általános képletű 2-fenil-imino-imidazolidint - ebben a képletben R1( R2 és R3 a fenti 60 jelentésűek — egy III általános képletű cikloalkil-1 mg metil-halogeniddel reagáltatunk — ebben a képletben Hal klór-, bróm- vagy jódatomot jelent -, 18 mg vagy b) egy IV általános képletű vegyületet - ebben 2 ml-re. 65 a képletben Rí, R2, R3 és n a fenti jelentésűek, 4
