175052. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-(4)-acilamino-alkil(-fenoxi)-alkilkarbonsav-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 175052 JSÉÊÈl Nemzetközi osztályozás: Bejelentés napja: 1976. IX. 10. (BO-1632) C 07 C 103/38 Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1975. IX. 17. (P 25 41 342.7) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1979. XI. 28. Megjelent: 1980. XI. 29. Vi* . ^ Feltalálók: Szabadalmas: Dr. Witte Ernst-Christian vegyész, Dr. Wolff Hans Peter vegyész, Mannheim Boehringer Mannheim GmbH., Mannheim Dr. Stach Kurt vegyész, Mannheim-Waldhof, Prof. dr. Schaumann Wolfgang Waldhof, Német Szövetségi Köztársaság farmakológus, Heidelberg, Dr. Stegmeier Karlheinz vegyész, Schriesheim, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás 2i 4-(acilamino-alkiI)-fenoxi] -alkilkarbonsav-származékok előállítására 1 A jelen találmány 2-[4-(acilamino-alkil)-fenoxi]-alkilkarbonsav-származékok előállítási eljárására, valamint az említett vegyületeket hatóanyagként tartalmazó, lipidcsökkentő hatású gyógyszerek előállítására vonatkozik. Az új vegyületek szerkezete az I 5 általános képletnek felel meg, amelyben A jelentése adott esetben 1-6 szénatomos, egyenes vagy elágazó alkil- vagy alkoxicsoporttal, halogénatommal 10 vagy halogén-( 1-6 szénatomos)-alkil-csoporttal egyszeresen vagy többszörösen szubsztituált fenilcsoport, naftilcsoport, fenoxicsoport vagy naftiloxicsoport, 15 B jelentése 1-5 szénatomos, egyenes vagy elágazó alkiléncsoport, vagy alkeniléncsoport, azzal a megkötéssel, hogy amennyiben A jelentése fenoxicsoport vagy naftiloxicsoport, az oxi- 20 génatomhoz kapcsolódó szénatom telített jellegű, n jelentése 1, 2 vagy 3 és Rí, R2 és R3 jelentése hidrogénatom vagy 1—6 szénatomos, egyenes vagy elágazó al- 25 kilcsoport. A találmány kiteljed az I általános képletű vegyületek farmakológiailag elviselhető sóinak előállítási eljárására is. 30 2 Hasonló szerkezetű és hatású vegyületeket ismertet a 2 149 070 sz. Német Szövetségi Köztársaság-beli szabadalmi leírás. Az említett arilcsoportok többszörös szubsztitúciója esetén a szubsztituensek ugyanazok vagy különbözőek lehetnek. Az alkil-, illetve alkoxicsoportok előnyösen 1-4 szénatomot tartalmaznak. A halogénatom fluor-, klór-, bróm- vagy jódatom lehet, előnyösen fluor-, vagy klóratom. Halogénalkilcsoportként előnyösen a trifluormetilcsoport jön számításba. Az 1—5 szénatomot tartalmazó egyenes vagy elágazó szénláncú alkiléncsoport például metilén-, metilmetilén-, n-butilmetilén-, dimetilmetilén-, etilén-, 1,1-dimetiletüén-, trimetiletilén- és 1,1-dimetil-trimetilén-csoport, az alkeniléncsoport például vinilén- vagy metüviniléncsoport. Az Rí, Rj és R3 szubsztituens előnyösen 1-3 szénatomot tartalmaz. Megjegyezzük, hogy a találmányunk szerinti vegyületek fenti definíciója valamennyi lehetséges sztereoizomert, valamint azok keverékeit is magába foglalja. Állatkísérleteink során azt tapasztaltuk, hogy az új vegyületek, valamint ezek farmakológiailag elviselhető sói erősen csökkentik a szérumlipideket és a koleszterinszintet, anélkül, hogy nemkívánt mellékhatások lépnének fel. Ennek következtében a találmányunk szerinti vegyületek és sóik hatásos gyógyszerek az arteroszklerózis ellen. Ezenkívül 175052
