175049. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új BU-2231 jelű glikopeptid-antibiotikum-komplex, az egyes komponensek és származékok előállítására
25 175049 26 14. táblázat A Bu—2231 hatása a Walker 256 ascites daganatra Kísérletszám'. 5439 Túlélők száma 5. nap 44. nap Anyag Dózis MST Hatás Átlagos testsúlymg/kg/nap nap MST változás T/C % (g) Bleomicin 2560 >44,0 640 17,5 160 10,0 Bu—2231 2560 26,0 640 >44,0 160 >44,0 40 9,0 10 8,5 Kontroll: fiziológiás sóoldat 9,0 Daganat: 10® ascites-sejt nőstény SD-patkányokba i.p. átültetve. Kezelés: 8 napon át, naponta egyszer, i.p., az 1. napon kezdve. Kiértékelés: MST: közepes túlélési idő (nap). Hatás: T/C %: MSTkezelt/MSTkontroll x 100 >489 + 10 6/6 4/6 194 + 9 6/6 1/6 111 + 11 6/6 0/6 288 + 7,5 6/6 0/6 >489 + 18 6/6 5/6 >489 + 19 6/6 4/6 100 + 19,5 6/6 1/6 94 + 18 6/6 1/6 +34 10/10 0/10 Eredmény: a T/C > 125 esetében úgy tekintettük, hogy szignifikánsa daganatgátló hatás (a gazdaállat élettartama meghosszabodott). Túlélés: az 5. napon kiértékeltük a toxicitást, és feljegyeztük a testsúlyváltozást, a 44. napon befejeztük a kísérletet, a túlélőket „gyógyultaknak” tekintettük, a többi állat a daganat hatására elpusztult. 15. táblázat A Bu—2231 komponenseinek hatása a Walker 256 ascites daganatra Kísérletszám: 5501 Anyag Dózis mg/kg/nap MST nap Hatás MST T/C % Átlagos testsúly változás (g) Túlélők száma 5. nap Bleomicin 640 12,5 179 + 4,5 6/6 160 11,0 157 + 7,8 6/6 Bu—2231 A 640 17,5 250 + 7,2 6/6 160 12,5 179 +28,8 6/6 40 11,0 157 + 6,0 6/6 10 9,0 129 + 5,5 6/6 Bu—2231 B 640 13,0 186 + 10,7 6/6 160 13,0 186 +36,5 6/6 40 11,0 157 + 8,3 6/6 Kontroll: fiziológiás 10 8,0 114 +36,5 6/6 sóoldat 7,0-+38,4 10/10