174981. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-(1-allil-2-pirrolidilmetil)-2,3-dimetoxi-5-szulfamoil-benzamid és e vegyületet hatóanyagként tartalmazó gyógyászati kompozíciók előállítására
11 174981 Kezelés előtt Kezelés után 12 Egy SS éves páciensnél, akit menopauzális méh vérzés miatt operáltunk, a klimaxos neuro-vegetatív szindróma elsősorban hőhullámokban nyilvánult meg. A pácienst 20 napig kezeltük a találmány szerinti vegyület napi 100 mg-os orális dózisával. A hőhullámok S napi kezelés után megszűntek. A tolerancia tökéletes volt, mellékhatást nem figyeltünk meg. A funkcionális zavarok számszerű mértékét az alábbi táblázatban foglaljuk össze. Ahd 0—3 jelzést tüntettünk fel, ott a jelzőszámok jelentése azonos a fentiekkel, mig a másutt található 0—1 jelzés értelme igen vagy nem. Kezelés előtt Kezelés után Hőhullámok: gyakoriság (0—3) 3 0 intenzitás (0—3) 3 0 Szorongás (0—1) 1 1 Hasfelfúvódás (0—1) 1 0 A kezelés befejezése után négy nappal a hőhullámok és az izzadás ismét jelentkeztek. A zavarok hasonló mértékben voltak kellemetlenek, mint az első kezelés előtt. A pácienst újabb 20 napon át napi 100 mg-os dózissal kezeltük orálisan a találmány szerinti vegyülettel. A kezelés ugyanolyan eredménnyel járt, mint az első kezelés. A klinikai tolerancia is ugyanolyan volt. Mellékhatást nem figyeltünk meg, a kezelés kitűnő eredményt mutatott. Egy 39 éves páciens műtéti eredetű klimax által okozott neuro-vegetatív zavaroktól, elsősorban hőhullámoktól szenvedett, miután rostdaganat miatt méheltávolítást hajtottak végre rajta. A pácienst orálisan kezeltük a találmány szerinti vegyület napi 100 mg-os dózisával. A kellemetlen tünetek 3 napos kezelés után megszűntek. A pácienst 20 napig kezeltük. A tolerancia tökéletes volt, mellékhatást nem tapasztaltunk, és kiváló eredményt kaptunk. A funkcionális zavarok számszerű mértékét az alábbi táblázatban foglaljuk össze. A 0-3 jellel jelölt funkcionális zavaroknál a számok jelentése a fenti, 0-1 jellel jelölt esetekben pedig a két szám jelentése igen vagy nem. Hőhullámok: gyakoriság (0—3) 2 0 intenzitás (0—3) 2 0 5 Szorongás (0-1) 1 0 Ingerlékenység (0—1) 1 0 Egy 58 éves páciensnél a természetes klimax neuro- 10 -vegetatív szindrómáit figyeltük meg, nevezetesen hőhullámokat, depressziót és izzadási hullámokat. A pácienst 20 napig kezeltük a találmány szerinti vegyület napi 100 mg-os orális dózisával. A kezelés eredményeként a funkcionális zavarok az 15 alábbi táblázatban számokkal bemutatott mértékben változtak meg. A 0-3 és 0—1 megjegyzések jelentése azonos az előbbiekkel. 20 Kezelés előtt Kezelés után Hőhullámok: gyakoriság (0-3) 3 1 intenzitás (0-3) 3 1 Szorongás (0—1) 1 1 25 Ingerlékenység (0-1) 1 1 Depresszió (0—1) 1 0 Libido-változás (0—1) 1 1 A kezelés előtti és a kezelés utáni állapotot jelző 30 számok összegezése alapján megállapíthatjuk, hogy a kezelés jó eredménnyel járt. A kezelés előtti állapotot jelző számok összege ugyanis tíz, a kezelés utáni állapotot jelző számoké négy, a különbség tehát hat. A hőhullámok és az izzadás ismét jelentkeztek az első 35 kezelés befejezése után három nappal. Ekkor a pácienst újabb 20 napig kezeltük a találmány szerinti vegyület napi 100 mg-os dózisával. Ugyanolyan eredményt kaptunk, mint az első kezelés után. A második kezelés befejezése után a zavarok 5 nap múlva ismét 40 jelentkeztek. A pácienst akkor újból ugyanolyan dózissal és ugyanannyi ideig kezeltük. Ez a kezelés kitűnő eredménnyel járt. A tolerancia tökéletes volt, mellékhatást nem figyeltünk meg. Az alábbi táblázatban tünetenként összefoglaljuk a 45 találmány szerinti vegyülettel 243 vizsgálatban kapott eredményeket. Tünet Az esetek száma Eredmények Az igen jó és jó Igen jó vagy Átlagos eredményű jó vagy kezelések semmi aránya Hőhullámok 211 156 55 73,9% Hüvelyi érzékenység 32 27 5 84 % A fenti vizsgálatok és az említett eredmények alapján megállapíthatjuk, hogy a találmány szerinti vegyület igen jelentős sajátságokkal rendelkezik a természe- 60 tes vagy műtéti eredetű klimax pszichoneuro-vegetatív szindrómájának kezelésében. Több mint 200 megfigyelés összesített eredménye alapján kitűnőnek vagy jónak találtuk a vegyület hatását a hőhullámok gátlásában az esetek 74%-ánál, a hüvelyi érzékenység meg- 65 6 szüntetésében az esetek 84%-ánál. Megfigyeltük, hogy az említett tünetek enyhülésével, illetve megszűnésével párhuzamosan a betegek lelkiállapota is javult. A kezelés sikerének további biztosítéka, hogy a találmány szerinti vegyület tökéletesen alkalmas terápiás felhasználásra, orálisan könnyen beadható és a kezelés során tapasztalható általános tolerancia kitűnő. Egyetlen esetben sem kellett idő élőt abbahagy-
