174960. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített 3-tatrazolil-penám-származékok előállítására

79

174960

80

R1

Szintézis Kitér- Olvadás- Infravörös

módszere mêlés pont cm-1

(Példa sz.) % °C

Minimális gátló koncentráció Mg/ml

Lábjegyzet

CíHs-CH-CO- 36.

I

NH-CO-CH2-NH-CO-NHCH3 CsHs-CH-CO- 44.

I

NH-CO -CH2 -N=CH-N(CH3 )2 (47) csoport 44.

Lábjegyzet a IV. táblázathoz

1. E vegyület legkisebb gátló koncentrációját Straphylococcus aureussal szemben határozzuk meg.

2. N,N-Dimetil-formamidot használunk oldószerként

33

154 1785

<0,1

2

29

1780,1715 1667

6,25

1,3

43

1780,1695

1,56

1,3

15

és a termék izolálása céljából a reakcióelegyet nagytérfogatú éterhez adjuk hozzá, majd a terméket leszűrjük.

3. E vegyületet trietil-amin-só alakjában izoláljuk.

V. táblázat

T általános képletű vegyület

R1

Szintézis módszere (példa sz.)

Kitermelés

%

Infravörös

cm1

Minimális gátló koncentráció Mg/ml

c6hs-ch-co-1

33.

43

1780

<0,1

1

nh-co-ch2 ch2 -nh-co-c6 h5 C6Hs-CH-CO-33.

63

1785

<0,1

1

nh-co-ch2 ch2 -nh-co-c6 h4 -4-a C6H5-CH-CO- 1

33.

57

1785

<0,1

1

NH-CO-CH2CH2-NH-CO-C6H4-3-Cl 48 csoport

33.

34

1780

<0,1

C6Hs-CH-CO-1

33.

33

1780

<0,1

NH-CO-CH2CH2-NH-CO-CH3

C6Hs-CH-CO-1

35.

74

1765

3,12

1

nh-co-ch2 ch2 -nh-c-c6 h5 II

NH

C6Hs-CH-CO-1

35.

82

1770

<0,1

NH-CO-CH2CH2 -NH-C-C6H3 —3,5—Br2 II

NH

C6H5-CH-CO-1

35.

70

1770

<0,1

NH-CO-CH2 CH2 -NH-C-CH3

II

35.

70

1770

<0,1

II

NH

CéH5-CH-CO-35.

81

1770

0,78

NH-CO—CH2CH2—NH—C-C6H3—7,5—Cl2

II

NH

40