174927. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-benzazolilalkil-4-hlyettesített-piperidin-származékok és ilen vegyületeket tartalmazó gyógyászti készítmények előállítására
9 174927 10 II. táblázat Id általános képletű vegyületek Kísérleti vegyület XXXII általános képletű csoport n Q LED (APÓ) mg/kg-ban (szubkután) LED (TRY) mg/kg-ban (szubkután) LED (NOR) mg/kg-ban (szubkután) M XXXIII képletű 3 karbonil-0,16 1,25 0,63 csoport csoport N XXXIII képletű 4 karbonil-0,63 2,5 2,5 csoport csoport O XXXIII képletű 3 karbonil-0,31 1,25 2,5 csoport csoport P XXXV képletű 3 karbonil-0,02 Oj04 1,25 csoport csoport Q XXXVI képletű 3 XXXVIII kép-0,63 2,5-csoport letű csoport R XXXVII képletű 3 XXXVIII kép-0,16 10 0.04 csoport letű csoport S XXXIX képletű 3 karbonil-1,25-0,63 csoport csoport T XL képletű 3 karbonil-2,5-0,63 csoport csoport U XLI képletű 3 karbonil-0,31 1,25 23 csoport csoport III. táblázat Kísérleti PD so értékek vegyület 1 óra után 4 óra után 4 óra után 16 óra után (szubkután) (szubkután) (orálisan) (szubkután) A 1,5 _ _ _ B 0,06 — 0,40 — C 0,008 0,015 0,015 0,06 D 0,10 — —E 0,25 —— F 0,03 0,018 0,06 0,12 G 0,004 0,008 0,015 0,12 H 0,20 0,12 — — I 0,015 0,015 0,07-J 0,5 — — — K 0,10 — —L 0,03 0,05 0,12 — M 0,63-N 0,45 — —O 0,50 0,63-P 0,015 0,025 0,10 — 0 0,10 0,03 0,03 0,06 R 0,63-S —-0,25-T 0,50-0,16-U 0,80 1,0-teket szubkután vagy orálisan adtuk be három vadásztacskóból álló legalább egy-egy csoportnak. A szubkután beadás után 1, 4 vagy 16 órával, illetve az orális beadás után 4 órával 0,31 mg/kg nagyságú standard dózisban szubkután apomorfin-hidroklorídot adtunk 60 be. Az apomorfmnak ez a nagy dózisa hányást vált ki mindegyik kezeletlen kontroll kutya esetében. A III. táblázatban megadott értékek PDs0-értékek (szubkután vagy orális beadású mg/kg-ban kifejezve), azaz a kísérleti vegyületek azon dózisai, amelyek 65 adott időn belül az állatok felét megvédtek a hányástól. A találmányt közelebbről az alábbi kiviteli példákkal kívánjuk megvilágítani. 1. példa Keverés közben 100 súlyrész 1,2-diklór-3-nitro-benzol, 95 súly rész 3-amino-l-propanol és 200 súlyrész butanol keverékét visszafolyató hűtő alkalmazá
