174857. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új szubsztituált arilalkiaminok előállítására

21

1/4»D/

22

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás a) vagy b) változatának foganatosítási módja I általános képletű új szubsztituált aralkilaminok és szervetlen vagy szerves savakkal alkotott fiziológiailag elviselhető savaddíciós sóik előállítására — ebben a 5 képletben

Rí hidrogénatomot vagy fenilcsoportot,

R2 hidrogén- vagy klóratomot vagy metoxicsoportot, 10

Rj hidrogénatomot vagy metoxicsoportot,

R4 hidrogénatomot vagy 1 —3 szénatomos alkilcsoportot,

Rs hidrogénatomot, R6 5-metoxi-, R7 6-metoxi-csoportot, 15

X karbonil- vagy szulfonil-csoportot jelent, és n értéke 2 vagy 3 — azzal jellemezve, hogy

a) egy II általános képletű vegyületet - ebben 20 a képletben Rí, R2, Rs, R5, R6, R7, X és n a tárgyi körben megadott jelentésűek, és Z lehasadó csoportot, előnyösen klór-, bróm- vagy jódatomot, alkilszulfoniloxi- vagy arilszulfoniloxi-csoportot jelent - egy III általános képletű feniletilaminnal 25 reagáltatunk - ebben a képletben R4 a tárgyi körben megadott jelentésű — vagy

b) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rí hidrogénatomot és

X karbonilcsoportot jelent, és R2, R3, R4, R5, 30 R6, R7 a tárgyi körben megadott jelentésű, egy IV általános képletű vegyületet redukálunk — ebben a képletben R2, Rs, R4 és n a tárgyi körben megadott jelentésűek -,

és kívánt esetben olyan kapott I általános képletű 35 vegyületet, amelynek képletében R4 hidrogénatomot jelent, alkilezünk és/vagy egy kapott I általános képletű vegyületet szervetlen vagy szerves savval fiziológiailag elviselhető savaddíciós sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1975. március 6.) 40

3. Az 1. igénypont szerinti eljárás c) vagy b) változatának foganatosítási módja olyan I általános képletű űj szubsztituált arilalkilaminok és fiziológiailag elviselhető savaddíciós sóik előállítására, 45 amelyek képletében

R1, R4 és Rs egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy kevés szénatomos alkilcsoportot,

R2 és R, 5- vagy 6-helyzetű metoxicsoportot vagy együtt metiléndioxi- vagy etiléndioxi-csoportot, és 50 R6 és R7 egyike kevés szénatomos alkoxicsoportot és a másik hidrogénatomot vagy kevés szénatomos alkoxicsoportot jelent, de 3- és 4-helyzettől eltérőek, ha egyidejűleg mindkettő alkoxicsoport, amikor R! hidrogénatomot jelent, vagy R6 és R7 55 együtt 2- és 3-, illetve 3- és 4-helyzetű metiléndioxi- vagy etiléndioxi-csoportot,

X karbonil- vagy szulfonil-csoportot jelent, és n értéke 2 vagy 3,

azzal jellemezve, hogy 60

a) egy II általános képletű vegyületet - ebben a képletben Rj, R2, R3, X és n a tárgyi körben megadott jelentésűek, és Z lehasadó csoportot, előnyösen klór-, bróm- vagy jódatomot, alkilszulfo- 65

niloxi- vagy arilszulfoniloxi-csoportot jelent — egy III általános képletű feniletilaminnal reagáltatunk- ebben a képletben R4, Rs, Ré és R7 a tárgyi körben megadott jelentésűek — vagy

b) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rt hidrogénatomot és X karbonilcsoportot jelent, és R2, RSl R4, R5, R6, R7 és n a tárgyi körben megadott jelentésű, egy IV általános képletű vegyületet redukálunk- ebben a képletben R2, R3, R4, Rs, R6, R7 és n a tárgyi körben megadott jelentésűek -,

és kívánt esetben olyan kapott I általános képletű vegyületet, amelynek képletében R4 hidrogénatomot jelent, alkilezünk, és/vagy egy kapott I általános képletű vegyületet szervetlen vagy szerves savval fiziológiailag elviselhető savaddíciós sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1975. december 23.)

4. Az 1. igénypont szerinti eljárás c-f) változatának foganatosítási módja olyan I általános képletű űj szubsztituált arilalkilaminok és szervetlen vagy szerves savakkal alkotott fiziológiailag elviselhető savaddíciós sóik előállítására, amelyek képletében

Rí hidrogénatomot, kevés szénatomos alkilvagy fenilcsoportot,

R2 hidrogén- vagy klóratomot vagy metoxicsoportot,

R3 hidrogénatomot vagy metoxicsoportot

vagy R2-vel együtt metiléndioxi- vagy etiléndioxi-csoportot,

1^ és Rs egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy kevés szénatomos alkilcsoportot,

R6 hidrogénatomot vagy kevés szénatomos

alkoxicsoportot,

R7 kevés szénatomos alkoxicsoportot vagy

R6-tal együtt metiléndioxi- vagy etiléndioxi-csoportot,

X karbonil- vagy szulfonil-csoportot jelent,

és

n értéke 2 vagy 3,

azzal jellemezve, hogy

c) egy V általános képletű ftálimidint - ebben a képletben Ri, R2, R3, R^, X és na tárgyi körben megadott jelentésűek — egy VI általános képletű aralkil-vegyülettel reagáltatunk — ebben a képletben R5, R6 és R7 a tárgyi körben megadott jelentésűek, ,í és Z lehasadó csoportot, előnyösen klór-, bróm- vagy jódatomot, alkilszulfoniloxi- vagy arilszulfoniloxi-csoportot jelent - vagy

d) egy VII általános képletű 1 H-ftálimidint - ebben a képletben R,, R2, Rs és X a tárgyi körben megadott jelentésűek - egy VIII általános képletű alkilaminnal reagáltatunk - ebben a képletben R4, Rs, Rs, R7 és na tárgyi körben megadott jelentésűek, és Z lehasadó csoportot, előnyösen klór-, bróm- vagy jódatomot, alkilszulfoniloxi- vagy arilszulfoniloxi-csoportot jelent — vagy

e) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében X karbonilcsoportot jelent, és R,, R7 és n a tárgyi körben megadott jelentésű, egy IX általános képletű benzilhalo-11