174820. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új policiklusos éter tipusú antibiotikum előállítására
MAGYAR SZABADALMI 174820 NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS jÉ| Bejelentés napja: 1975. VIII. 8. (PI-484) Nemzetközi osztályozás: C12D9I16 Elsőbbsége: Amerikai Egyesült Államok: 1974. VIII. 9. (496,289) C 07 D 493/10 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI Közzététel napja: 1979. IX. 28. HIVATAL Megjelent: 1980. IX. 30. Feltalálók: Szabadalmas: Celmer Walter Daniel vegyész, New London, Pfizer Inc., New York, Cullen Walter Patrick vegyész, East Lyme, Amerikai Egyesült Államok Jefferson Mark Tilden vegyésztechnikus, Walterford, Routien John Broderick vegyész, Lyme, Sciavolino Frank Christian vegyész, East Lyme, Moppett Charles Edward vegyész, Mystic, Connecticut, Amerikai Egyesült Államok Eljárás új policiklusos éter-típusú antibiotikum előállítására 1 A találmány tárgya eljárás egy a mitokondriális kation-transzportot befolyásoló biológiai hatással rendelkező vegyületcsoportba, a savas, policiklusos étertípusú antibiotikumok közé tartozó új vegyület előállítására. Az antibiotikumok ezen csoportjába tartozik a monensin fj. Amer. Chem. Soc., 89, 5737(1967'; a nigericin [Biochem. Biophys. Res. Comm., 33, 29 (1968) ]; a grisorixin [J. Chem. Soc. Chem. Commun., 1421 (1970)]; a dianemicin [J. Antibiotics, 22, 161 (1969) ]; a salinomicin [J. Antibiotics, 27, 814 (1974)]; az X 537A [J. Chem. Soc. Chem. Commun., 967 (1972)]; az X206 [J. Chem. Soc. Chem. Commun., 927 (1971)] és az A204A [J. Amer. Chem. Soc., 95, 3399 (1973)]. A fentiekben felsorolt policiklusos éter-típusú antibiotikumok Gram-pozitív baktériumok, gombák és protozoák ellen hatásosak. A vegyületek erős coccusellenes hatással rendelkeznek. A 3 839 557 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás tárgya a szálas, emészthető takarmánnyal táplált kérődzők és egyszerű gyomrú állatok takarmányhasznosításának fokozása monensin, dianemicin, nigericin és más policiklusos éter-típusú antibiotikumok adagolásával. A találmány tárgya eljárás az I képleten bemutatott szerkezetű 38 295 jelű antibiotikum előállítására. Az antibiotikum előállítására a Streptomyces hygroscopicus ATCC 31050 mikroorganizmust süllyesztett, levegőztetett fermentációs körülmények 174820 2 között vizes táptalajon tenyésztjük. A találmány szerinti eljárással előállított antibiotikum és ennek kationos sói hatásos baktériumellenes szerek, hatásos coccidiosztatumok és elősegítik az állatok súlynöve- 5 kedését.’ Az antifiiotikum előállítására használt mikroorganizmust egy japán földmintából izoláltuk. A törzset ezen nem meghatározásakor használt többféle táptalajon tenyésztettük, és úgy találtuk, hogy igen hasonló 10 a Streptomyces hygroscopicus-hoz. A Pfizer F. D. 23 604 jelű törzs tulajdonságait összehasonlítottuk a holland Centraalbureau voor Schimmelcultures (CBS) törzsgyűjteményből kapott Streptomyces hygroscopicus 48 248 tulajdonságaival, 15 többféle táptalajon tenyészve a mikroorganizmusokat. Az összehasonlításokat és a meghatározásokat az Applied Microbiology, 4, 243—250. (1956) folyóiratban megjelentek szerint végeztük. 2o A két törzs összehasonlítását a következőkben adjuk meg. Spórái ánc-morfológia 25 A Pfizer F. D. 23 604 törzs spóralancai 6—10, vagy kevesebb kanyarulatú spirálokat alkotnak a különböző táptalajokon, amelyek a fentiekben megadott dolgozat 1. ábráján bemutatott Streptomyces hygros- 30 copiais CBS spóraláncaihoz hasonlítanak. A Pfizer F.
