174777. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-acilamino-oxazolok előállítására

MAGTAR

népköztársaság

SZABADALMI

LEÍRÁS

174777

JÉ|

Bejelentés napja: 1976. VI. 03. (LI-295)

Nemzetközi osztályozás: C 07 D 263/48,

Nagy-Britannia-beli elsőbbsége: 1975. VI. 07. (24552/75)

C 07 D 413/04

ORSZÁGOS

Közzététel napja: 1979. VIII. 28.

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Megjelent: 1980. IX. 30.

y^

Feltaláló:

Hanison Roger Garrick vegyész, Famborough, Hampshire, Nagy-Britannia

Szabadalmas:

Lilly Industries Limited, London, Nagy-Britannia

Eljárás 2-acilamino-oxazolok előállítására

1

A találmány tárgya eljárás 2-acilamino-csoporttal szubsztituált gyógyászatilag aktív új oxazol-származékok előállítására.

A 3 888 870 sz. Amerikai Egyesült Államok-beli szabadalmi leírásból ismeretesek olyan hasonló oxazol-származékok, amelyek a 2-es helyzetben —S(0)-alkil csoporttal vannak szubsztituálva és trankvílláns hatással rendelkeznek.

A találmány szerint az I általános képletű új oxazol-származékokat - ahol

R1 1-10 szénatomos alkil-, 2-6 szénatomos alkenil-, összesen 2-6 szénatomos alkoxialkil-, 2—6 szénatomos karboxialkil-,

1—6 szénatomos halogénalkil-, 3-10 szénatomos cikloalkil-(l—6 szénatomos)-alkil-, adott esetben halogénnel, rövidszénláncú alkil- vagy alkoxi-csoporttal szubsztituált fenil-(l-6 szénatomos)-alkilcsoport vagy feniI-(2-6 szénatomos)-alkenil csoport és R2 1—8 szénatomos alkil-, 1-6 szénatomos halogénalkil-, 2—6 szénatomos alkenil-,

3—10 szénatomos cikloalkil-, 3—10 szénatomos cikloalkü-(l-6 szénatomos)-alkil-, adott esetben halogénnel, trifluormetil-, nitro-, rövidszénláncú alkil-, vagy alkoxi-csoporttal szubsztituált fenil-csoport-, fenil-(l—6 szénatomos)-alkil-, fenil-(2-6 szénatomos)-alkenil-csoport vagy

2

R1 és R2 együtt 5-7 gyűrüatomos laktám-csoportot alkot és

R3 és R4 egymástól függetlenül hidrogénatom, 1 -4 szénatomos hidroxialkil-csoport vagy 1—4 5 szénatomos alkil-, 3-10 szénatomos cikloalkil-, összesen 3-6 szénatomos aciloxialkil- vagy adott esetben halogénnel szubsztituált fenil-csoport — oly módon állítjuk elő, hogy valamely II általános 10 képletű sót - ahol M egy, a periódusos rendszer IA vagy HA csoportjába tartozó fém és ahol R1 és R2 jelentése a fenti - valamely III általános képletű 2-oxazolil-származékkal - ahol L előnyösen klóratom, bróm- vagy jódatom - -SOR 15 vagy -S02R csoport - ahol R jelentése 1-8 szénatomos alkil-, 3-8 szénatomos cikloalkil-, benzil- vagy fenil-csoport, R3 és R4 jelentése a fenti - reagáltatunk.

A találmány szerinti eljárás különösen az olyan 20 1 általános képletű vegyületek előállítására alkalmas - ahol

R1 1-6 szénatomos alkil-csoport, 2-6 szénatomos alkenil-csoport, 2-6 szénatomos alkoxialkil-, 3-8 szénatomos cikloalkil-,

25 3-8 szénatomos cikloalkil-( 1 -6 szénatomos)-alkil-, adott esetben halogénnel, rövidszénláncú alkil- vagy alkoxi-csoporttal szubsztituált fenil-(l—6 szénatomos)-alkil-csoport vagy fenil-{2-6 szénatomos)-alke- 30 nil-csoport.

174777