174772. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógyászati hatással rendelkező ecetsav-származékok előállítására
MAGTAR SZABADALMI 174772 NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS Nemzetközi osztályozás: wQp Bejelentés napja: 1975. VI. 18. (LA—870) G 07 C 53/22, 53/24, 57/02, 57/04, Nagy-britanniai elsőbbsége: 1974. VI. 26. (28416/74) 57/06, 57/08 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI Közzététel napja: 1979. VIII. 28. HIVATAL Megjelent: 1980. IX. 30. Feltalálók: Szabadalmas: Taillandier Georges Marcel gyógyszerész, Benoit-Guyod Jean-Luis Alain vegyész, Labaz cég, Párizs, Franciaország Broil Madeleine gyógyszerész, Grenoble, Boucherie André Louis vegyész, Corenc-Mont Fleury, Eymard Pierre Luc gyógyszerész, Fontaine, Ferràndes Bernard vegyész, Claix, Franciaország Eljárás gyógyászati hatással rendelkező ecetsav-származékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás új gyógyászati hatású I általános képletű ecetsav-származékok és e vegyületek alkálifémsóinak előállítására. A találmány szerinti vegyületek humán és állatgyógyászati célra használhatók fel. 5 A találmány szerinti vegyületeket az I általános képlettel jellemezhetjük, ahol Rjelentése 1 vagy 2 általános képletű csoport, ahol R, és R2 egymástól függetlenül 1—4 io szénatomos alkil-csoport, R3 jelentése hidrogénatom és n értéke 0-3. A találmány szerinti vegyületekből vagy e vegyületek gyógyászatiig alkalmas alkálifém sóiból is ismert segédanyagok és hordozóanyagok alkalmazásával gyógyászati készítményeket állíthatunk elő. A találmány szerinti vegyületek a központi idegrendszer zavarai esetében használhatók. A far- 20 makológiai biokémiai vizsgálatok azt mutatták, hogy a vegyületek a y-anrinovajsav-a-ketoglutársav-transzamináz inhibitoraként szerepelnek és ennélfogva görcsoldó és antianoxiás szerként alkalmazhatók. 25 A találmány szerinti vegyületek a központi idegrendszer különböző megbetegedései esetében eredményesen alkalmazhatók, attól függetlenül, hogy a betegség agyi vérszegénységgel függ össze vagy sem. 30 2 A találmány szerinti vegyületeket napi 400—2000 mg-os dózisban alkalmazzuk (60 kg-os testsúlyra számítva), a beadást orálisan vagy rektálisan végezhetjük. Az orális és rektális dózis értéke célszerűen 1000 mg. A találmány szerinti I általános képletű vegyületek közül némelyek ismertek. így a 3-metilvajsav, 3-metilpentánsav, 4-metilpentánsav, e vegyületeket a 2 484 486 sz. Amerikai Egyesült Államok-beli szabadalmi leírás ismerteti. Ezen túlmenően a fenti szabadalmi leírás azokat az R helyében R,R2- CH—(CH2)n-CHR3 -csoportot tartalmazó vegyületeket írja le, ahol R! és R2 jelentése az I általános képletű vegyületnél megadottal azonos, R3 jelentése hidrogénatom, n értéke 0. A 3-etilpentánsav és a 3-etil-2-penténsav a Berichte 42, 4710-4713 közleményéből ismert. A 3-n-propil-hexánsavat a Chem. Abstracts, 35, 47336 (1941) közleménye ismerteti. A 4-n-propil-heptánsavat az Ann. Chem. 693, 90-98. (1966) közleménye írja le. Az 5-n-propil-oktánsavat a Physiol. Chem. 282, 135-142. (1947) közleménye ismerteti. A 3-n-propil-2-hexensavat és a 3-izobutil-5-metil-2-hexénsavat a J. Chem. Soc., 129, 1549-1555. (1927) közleménye említi. Azok az I általános képletű vegyületek, ahol R jelentése Rí R2CH-(CH2)n-CHR3-csoport, és R, és R2 jelentése metil- vagy etil-csoport, R3 jelentése metil-cső port, továbbá n értéke 0, a 174772
