174752. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazo[1,5-a] [1,4] diazepin-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG 174752 SZABADALMI LEÍRÁS Nemzetközi osztályozás: Bejelentés napja: 1975. IX. 10. (HO-1835) C 07 D 487/04, C 07 D 495/14 Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1974. IX. 11. (504.924) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1979. VIII. 28. Megjelent: 1980. IX. 30. Feltalálók: Szabadalmas: Fryer Rodney lan vegyész, North Caldwell, N. J., F. Hoffmann-la Roche et Co., Walser Armin vegyész, West Caldwell, N. J., Amerikai Egyesült Allamok Aktiengesellschaft, Basel, Svájc Eljárás imidazo[l,5-a][l,4]diazepin-származékok előállítására 1 Találmányunk farmakológiailag hatásos imidazo[l,5-a][l,4]diazepin-származékok előállítására vonatkozik. Találmányunk tárgya közelebbről eljárás (1) 5 általános képietű új vegyületek (mely képletben Rí jelentése kis szénatomszámú alkii-csoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú 10 alkii-csoport, Rí jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkil-csoport, R5 jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkanoiloxi- vagy hidroxil-csoport, 15 R« jelentése fenil-csoport, mely adott esetben halogénatommal vagy nitro-csoporttal egyszeresen vagy kétszeresen helyettesítve lehet, az (1) általános képlet részét képező Z gyűrű jelentése valamely (G), (H), vagy (I) általános 20 képletű csoport, ahol R4 jelentése hidrogénatom, halogénatom, trifluormetil-, kis szénatomszámú alkii-, kis szénatomszámú alkanoil-, 1 -hidroxi-(kis szénatomszámú)- 25 -alkii-, amino-, kis szénatomszámú alkilaminovagy kis szénatomszámú alkanoilamino-csoport, X jelentése hidrogén-, klór-, bróm- vagy jódatom) és gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóik előállítására. 30 2 Az (1) általános képletű vegyületek teljesen új vegyület-csoportot képeznek. Kémiailag legközelebb az 1 695 211, 2 237 592 és 2 221 558 számú Német Szövetségi Köztársaság-beli nyilvánosságra hozatali iratokban leírt vegyületek állnak. Az (1) általános képletű vegyületek előállításánál felhasználható közbenső termékek is újak, melyek közbenső termékként alkalmazhatók, vagy maguk is gyógyászatilag értékes hatással rendelkeznek. A leírásban használt „kis szénatomszámú alkil-csoport” vagy „alkil-csoport” kifejezésen egyenesvagy elágazóláncú 1—4 szénatomos alkil-csoportokat (pl. metil-, etil-, propil-, izopropil-, butil-csoport stb.) értünk. A „kis szénatomszámú alkanoil-csoport” vagy „acil-csoport” kifejezésen 1-5 szénatomos alkánkarbonsavak acil-maradékai értendők (pl. acetil-, propionil-, butirü-csoport stb.), azaz R20-CO- általános képletű csoportok, ahol R20 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkil-csoport). A „kis szénatomszámú alkanoil-csoport” kifejezés a kiindulási anyagok vonatkozásában védett ketonokat pl. 2-7 szénatomos acetálokat vagy ketálokat is felölel, pl. (P) általános képletű csoportokat, ahol R20 jelentése hidrogénatom vagy 1—6 szénatomos alkil-csoport. A ketál vagy aldehid védő-csonort megakadályozza a keton vagy aldehid (R2 ° -CO—) oxidációs, redukciós vagy kondenzációs reakcióban való részvételét. 174752
