174697. lajstromszámú szabadalom • Ejárás új 6,7-dimetoxi-1,2,3,4-tetrahidro-1-izokinoli-acetamid-származékok előállítására
11 174697 12 valamely (IV) általános képletű reakcióképes savszármazékát, (mely képletben R3 jelentése valamely a karboxil-csoportot aktiváló atom vagy atomcsoport, előnyösen halogénatom vagy Cj _6-alkoxi-karboniloxi-csoport vagy kívánt esetben szubsztituált fenoxi-csoport) egy (V) általános képletű aminnal reagáltatjuk (mely képletben R2 jelentése a fent megadott), majd kívánt esetben a benziloxi-karbonil-csoportot eltávolítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 2-benziloxi-karbon i 1 - 6,7 -di metoxi-1,2,3,4-tetrahidro-izokinolin-1 -ecetsavat és az (V) általános képletű amint (mely képletben R2 jelentése az 1. igénypont szerinti) Cj _é-alkoxi-karbonil-halogenid, előnyösen izobutiloxi-karbonil-klorid jelenlétében reagáltatjuk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 2-benziloxi-karbonil-6,7 -d i me t oxi-1,2,3,4-tetrahidro-izokinolin-1 -ecetsavat és az (V) általános képletű amint (mely képletben R2 jelentése az 1. igénypontban megadott) valamely kondenzálószer, előnyösen d.iciklohexil-karbodiimid jelenlétében reagáltatjuk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 2-benziloxi-karbonil-6,7-dimetoxi-l,2,3,4-tetrahidro-izokinolin-1 -ecetsavat vagy (V) általános képletű aminnal (mely képletben R2 jelentése az 1. igénypontban megadott) melegítés közben reagáltatunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy (IV) általános kép-5 letű vegyületként 2-benziloxi-karbonil-6,7-dimetoxi-1,2,3,4-tetrahidro- izokinolin-1 -écetsav-halogenidet, előnyösen kloridot alkalmazunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy (IV) általános kép-10 letű vegyületként valamely 2-benziloxi-karbonil-6,7- -dimetoxi-1,2,3,4- tetrahidro-izokinolin-1 -ecetsav-észtert, előnyösen p-nitro-fenil-észtert alkalmazunk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a benziloxi-karbonil-csoport eltávolítására valamely (I) általános képletű — ahol R1 jelentése benziloxi-karbonil-csoport és R2 jelentése az 1. igénypontbn megadott - 2 - b e n z i 1 o x i-karbonil-1,2,3,4-tetrahi dro-izokinolin-1 - -acetamid-származékot hidrogén-bromidos jégecettel reagáltatunk. 8. Az 1 -7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általá-25 nos képletű vegyületet (mely képletben R* és R2 jelentése az 1. igénypontban megadott) iners szilárd vagy folyékony gyógyászati hordozóanyagokkal és segédanyagokkal összekeverünk, és gyógyászati felhasználásra alkalmas formában kikészítünk. 1 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 804579 - Zrínyi Nyomda, Budapest 6
