174694. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-amino-indán-származékok előállítására
9 174694 10 1. táblázat folytatása A példa száma n Rí (I) általános képletű vegyület r2 R3 Savaddíciós só r4 0.p.°C 21. 3-ch3-c2h5-H-H hidroklorid 126-127 22. 3-c2h5-C2Hs-H-och3 fumarát 138-140 23. 3-c2h5-c2h5-H-oc2h5 oxalát 133-134 24. 2 piperidino-H-och3 hidroklorid 140-142 25. 3-c2h5-c2h5-H (Ch3)2*joxalát 195-197 26. 3-c2hs-c2h5 3-Cl (Ch3)2noxalát 146-148 27. 3-ch3-ch3-H (C2h5)2ndihidroklorid 202-204 28. 3-H-c2hs-H-H hidroklorid 138-139 29. 3-H-c3h7-H-H hidroklorid 154 30. 3-H-C2 H4OH-H-H hidroklorid 123-125 31. 3-H propargil-H-H oxalát 194-198 32. 3-H-ch3-H-och3 hidroklorid 139-140 Szabadalmi igénypontok: 35 1. Eljárás az I általános képlető 2-amino-indán-származékok és savaddíciós sóik előállítására, ahol a (CH2 )„ csoport egyenes láncú és n jelentése 2, 3 vagy 4, R, hidrogénatomot, 1-3 szénatomos alkil- 40 vagy hidroxialkil-csoportot, R2 1 -3 szénatomos alkil-vagy hidroxialkil-csoportot vagy 2—3 szénatomos alkinil-csoportot jelent, az R, és R2 szubsztitue'nsek azonosak vagy eltérőek lehetnek, vagy Rí és R2 a közrezárt nitrogénatommal együtt piperidino-, 45 morfolino-, piperazino- vagy N-metil-piperazino csoportot képezhet, R3 hidrogénatomot vagy egy a fenilgyűrűn orto-, méta- vagy para-helyzetben elhelyezkedő hidroxil-csoportot, klóratomot, trifluormetil-csoportot vagy 1-3 szénatomos alkil-csoportot, 50 R4 hidrogénatomot, 1-3 szénatomos alkoxi-csoportot vagy 1-3 szénatomos alkil-részeket tartalmazó dialkilamino-csoportot jelent, egy II általános képletű N-fenil-2-amino-indán, ahol R3 és R4 jelentése a fenti, nátriumamid és egy III általános képletű 55 halogénezett amin, ahol n, R, és R2 jelentése a fenti, reakciója útján, azzal jellemezve, hogy a nátriumamid és egy szerves oldószer, előnyösen benzol vagy toluol keverékét a visszafolyatás hőmérsékletére melegítjük és egy II általános képletű 60 N-fenil-2-amino-indánnal, ahol R3 és R4 jelentése a fenti, vagy annak hidrokloridjával reagáltatjuk a visszafolyatás hőmérsékletén, majd az ammóniafejlődés befejeződése után továbbra is a reakcióelegy visszafolyatási hőmérsékletén egy III általános kép- 65 letü halogénezett amin, ahol R,, R2 és n jelentése a fenti, hidrokloridját adjuk a reakcióelegyhez 1 mól N-fenil-2-amino-indánra számítva, legalább 1 mól mennyiségben, és a reakcióhoz legalább a halogénezett amin hidrokloridja egyszeres moláris mennyiségének és az N-fenil-2-amino-indán-egyszeres vagy az N-fenil-2-aminoindán hidrokloridja kétszeres moláris mennyiségének megfelelő moláris mennyiségű nátriumamidot használunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a II általános képletű N-fenil-2-amino-indánt, ahol R3 és R« jelentése az 1. igénypont szerinti, szabad bázis alakjában, a III általános képletű halogénezett amint, ahol R], R2 és n jelentése az 1. igénypont szerinti, hidroklorid alakjában használjuk kiindulási vegyületként, és a reakcióhoz legalább az N-fenil-2-amino-indán és a halogénezett amin hidrokloridja együttes moláris mennyiségének megfelelő mennyiségű nátriumamidot használunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a II általános képletű N-fenil-2-amino-indánt, ahol R3 és R* jelentése az 1. igénypont szerinti, és a III általános képletű halogénezett amint, ahol R), R2 és n jelentése az 1. igénypont szerinti, hidrokloridja alakjában használjuk kiindulási vegyületként, és a reakcióhoz legalább az N-fenil-2-amino-indán hidrokloridja kétszeres moláris mennyiségének és a halogénezett amin egyszeres moláris mennyiségének megfelelő mennyiségű nátriumamidot használunk. 5
