174694. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-amino-indán-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG l SZABADALMI LEÍRÁS 174694 Nemzetközi osztályozás: w Bejelentés napja: 1976. III. 04. (Cl—1646) Luxemburgi elsőbbsége: 1976. I. 16. (74 197) C 07 C 87/14, C 07 C 87/64, C 07 D 295/04 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1979. IX. 28. Megjelent: 1980. VIII. 30. r . V*v Feltalálók: Szabadalmas: Vanhoof Keire vegyész, A. Christiaens Société Anonyme, De Ridder René vegyész, Brüsszel, Belgium Brüsszel, Belgium Eljárás 2-amino-indán-származékok előállítására 1 A találmány tárgya űj eljárás az I általános képletű 2-amino-indán-származékok és savaddíciós sóik előállítására. A képletben a (CH2)„ csoport egyenes láncú és n jelentése 2, 3 vagy 4, Rí jelentése hidrogén- 5 atom, 1-3 szénatomos alkil- vagy hidroxialkil-csoport, R2 jelentése 1-3 szénatomos alkil- vagy hidroxialkil-csoport vagy 2—3 szénatomos alkinil-csoport, és Rí és R2 lehet azonos vagy eltérő vagy a közrezárt nitrogénatommal együtt piperidino-, mór- 10 folino-, piperazino- vagy N-metilpiperazino-csoportot képezhet, R3 hidrogénatomot vagy orto-, metavagy para-helyzetű hidroxil-csoportot, klóratomot, trifluormetil-csoportot vagy 1-3 szénatomos alkil-csoportot jelent, R* jelentése hidrogénatom, 1-3 15 szénatomos alkoxi-csoport vagy 1 -3 szénatomos alkil-részeket tartalmazó dialkilamino-csoport. Az I általános képletű vegyületek, mint ismeretes, kardiális antiarritmiás hatást fejtenek ki. 20 Az I általános képletű vegyületeket ismert módon egy II általános képletű N-fenil-2-amino-indánból, ahol R3 és R, jelentése a fenti, lehet előállítani e vegyület nátriumamiddal és egy III általános képletű halogénezett aminnal való reagáltatása út- 25 ján, ahol n, R! és R2 jelentése a fenti. Az említett ismert eljárásban mind a II általános képletű N-fenil-anuno-indánokat, mind a Ili általános képletű halogénezett aminokat szabad bázis alakjában használják. 30 2 A II általános képletű N-fenil-amino-indánok szokásos előállítási eljárása során az N-fenil-amino-indánt egy savval, például sósavval alkotott addíciós sója alakjában, azaz például hidrokloridja alakjában kapják. A 111 általános képletű halogénezett aminokat is csak savaddíciós só alakjában, például hidroklorid alakjában lehet a kereskedelemben beszerezni, minthogy ezek a halogénezett aminok bomlékonyak, és elkészítésük után azonnal fel kell használni őket. A fent említett ismert eljárásban az 1 általános képletű vegyületek tulajdonképpeni előállítása előtt egy sor előzetes műveletre van szükség, hogy a II általános képletű N-fenil-amino-indánokat és a III általános képletű halogénezett aminokat felszabadítsák sóikból (hidrokloridjaikból). A sóknak szabad bázisokká való átalakításához — mint ismeretes - e sókat (hidrokloridokat) tömény ammóniumhidroxiddal kell reagáltatni benzol jelenlétében, és a szabad bázist csak bonyolult extrakció útján, a benzolos extraktum megszárítása után lehet kinyerni. E reakcióhoz különleges berendezésekre van szükség, továbbá lassú dekantálást és szárítást kell végezni, hogy a szabad bázisokat elkülöníthessék a szerves oldószeres (rendszerint benzolos) oldatokból. 174694
