174693. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kondenzált pirimidin - származékok előállitására.
174693 MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGALATI találmány Bejelentés napja: 1976. II. 12. (CI-1642) Módosítási elsőbbség: 1978. X. 17. (12342/78) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1979. Vili. 28. Megjelent: 1980: VIII. 30. Nemzetközi osztályozás: C 07 D 471/04, C 07 D 487/04 Feltalálók: Szab-dalmas: Dr. Hermecz István vegyészmérnök, 18%, Dr. Mészáros Zoltán vegyészmérnök, Chinoin Gyógyszer- és Vegyészeti 18%, Dr. Virág Sándor orvos, 18%, Vasváriné Debrtczy Lelle vegyész, 13%, Termékek Gyára Rt., Budapest Horváth Agnes vegyészmérnök, 10%, Dr. Knoll József farmakológus, 9%, Dr. Sebestyén Gyula állatorvos, 9%, Dr. Dávid Ágoston gyógyszerész, 5%, Budapest Eljárás kondenzált pirimidin-származékok előállítására 1 A találmány új kondenzált pirimidin-származékok előállítására vonatkozik. Ismeretes, hogy 4-oxo-6,7,8,9-tetrahidro-4H-pirido[ 1,2-a]pirimidin származékok értékes fájdalomcsillapító és morfinpotencirozó hatással rendelkeznek (158 085 lajstromszámú magyar szabadalmi leírás). E vegyületek egyik legkiemelkedőbb tulajdonságokkal rendelkező képviselője az 1,6-dimetil- 3 - e t ox i k a rbonil-4-oxo-4H-6,7,8,9-tetrahidro-pirido[1,2-aJpirimidinium-metoszulfát (PROBON)R néven forgalomba hozott analgetikum. Pirímído[l,2-a]kinolin-származékokat a 2 332 755 számú francia szabadalmi leírásban ismertettek. Gyulladásgátló hatású pirrolo[l,2-a]pmmidin-származékokat a 856 612 számú belga szabadalomban írtak le. A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű kondenzált pirimidin-származékok (mely képletben i) ha m jelentése 0 és n jelentése 1, úgy R jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkil csoport, Rl jelentése hidrogénatom, RJ jelentése hidroxil-csoport és R3 jelentése hidrogénatom vagy - ha R4 hidrogénatomot képvisel — hidroximetil-csoport, vagy R2 és R3 egyaránt hidrogénatomot jelent, vagy R2 és R* együtt vegyértékvonalat képeznek, 2 R6 jelentése adott esetben egy-három kis szénatomszámú alkoxi-csoporttal, egy hidroxil- és egy kis szénatomszámú alkoxi-csoporttal, egy vagy két halogénatom- 5 mai vagy egy hidroxil-, metiléndioxi-, kis szénatomszámú alkil-csoportokat tartalmazó dialkilamino-, nitro-, ciano- vagy kis szénatomszámú alkanoilamino-csoporttal helyettesített fenil-csoport, trihalogénmetil-csoport, öt vagy hattagú, egy nitrogénvagy oxigénatomot tartalmazó, adott esetben kis szénatomszámú alkil- vagy nitro-csoporttal helyettesített monociklikus heteroaril-csoport vagy karboxil- vagy kis 15 szénatomszámú alkoxikarbonil-csoport vagy - amennyiben R2 jelentése hidroxil-csoport és R3 jelentése hidroximetil-csoport - úgy R4 * hidrogénatomot is képviselhet, 20 R7 * és R* jelentése külön-külön hidrogénatom vagy együtt vegyértékvonalat képeznek, R9 jelentése hidrogénatom, hidroxil- vagy kis szénatomszámú alkil-cső port, R*0 jelentése hidrogénatom, fenil-, kis szén-25 atomszámú alkil-, karboxil-, kis szénatomszámú alkoxikarbonil-, ciano-, metiliminometil-, karbamoil-csoport, valamely -(CHj )q-COO-alkil-csoport - ahol q jelentése 1 vagy 2 és az alkil-csőport 1-4 30 szénatomot tartalmaz - vagy valamely 174693
