174676. lajstromszámú szabadalom • Eljárás indazolszármazékok előállítására
MAGYAR népköztársaság SZABADALMI LEÍRÁS 174676 Nemzetközi osztályozás: Bejelentés napja: 1977. IV. 29. (BO-1665) C 07 D 231/56 C 07 D 405/06 Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1976. IV. 30. (P 26 19 165.1) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1979. VIII. 28. Megjelent: 1980. VIII. 30. Feltalálók: Szabadalmas: Dr. Wiedemann Fritz vegyész, Weinheim-Lützelsachsen Boehringer Mannheim GmbH, Mannheim, Dr. Kampe Wolfgang vegyész, Heddesheim, Német Szövetségi Köztársaság Német Szövetségi Köztársaság Eljárás indazolszármazékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás új, I általános képletű indazolszármazékok előállítására, ahol Rí hidrogénatomot vagy rövidszénláncű alkilcsoportot, 5 R’ hidrogénatomot, acetilcsoportot vagy benzoilcsoportot, Rj benzilcsoportot vagy —CH2CHCH2—X általános I Y 10 képletű csoportot jelent, mely utóbbiban X egy. reakcióképes csoportot, előnyösen halogénatomot vagy egy szulfonátcsoportot és Y hidroxilcsoportot, vagy X és Y együtt oxigénatomot jelent, 15 és abban az esetben, ha R’ jelentése acetilcsoport vagy benzoilcsoport, R2 hidrogénatomot is jelenthet. Azt találtuk, hogy az új I általános képletű 20 vegyületek értékes közbenső termékek hasznos, farmakológiailag hatásos anyagok előállításához. így például az I általános képletű vegyületekből, melyekben R2 -CH2CHCH2-X általános képletű csoportot jelent, egyszerű módon rövidszénláncű alkil-aminokkal, mint izopropil-aminnal és terc-butil-aminnal való reagáltatás útján l-indazolil-oxi-3- -amino-2-propanolok állíthatók elő, amelyek mint 30 2 adrenerg (3-receptorgátló anyagok szív- és keringési megbetegedések kezelésére és megelőzésére alkalmasak, például az l-acetil-4-(2,3-epoxi-propoxi)-indazolt izopropil-aminnal reagáltatva l-[indazoIíl-(4j-oxi]-3-izopropil-amino-propanol-(2) állítható elő (2 619 164 sz. NSzK-beli nyilvánosságra hozatali irat). Más komponensekkel reagáltatva a találmány szerinti I általános képletű vegyületekből vérkeringésre ható és allergiaellenes anyagok is előállíthatok. Az I általános képletű vegyületek önmagukban ismert módszerekkel állíthatók elő, előnyösen oly módon, hogy a) valamely II általános képletű hidroxi-indazolt- ahol Rj és R’ jelentése a fenti - egy Z-Rj III általános képletű vegyülettel — ahol R2 jelentése a fenti és Z egy reakrióképes csoportot jelent — reagáltatunk, és kívánt esetben a kapott terméket dezacilezzük, vagy b) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol R2 hidrogénatomot vagy benzilcsoportot jelent, valamely IV általános képletű vegyületet- ahol 174676
