174673. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új xantinszármazékok előállítására
174673 8 7-1 2-/N-[3-(o-benziloxi-fenoxi)-2-hidroxi-1 - -propil]-N-[3-[N’,N,-bisz[3-(o-benziloxi-fenoxi)-2-hidroxi-1 -propil]-amino]-l -propil]-amino/-etil 1-1,3-dimetilxantin-dihidroklorid, olvadáspontja 105-110°, 7-1 2-/N-[3-(o-benziloxi-fenoxi)-2-hidroxi-1 -propil]-N-[ 6-[N’,N’-bisz[ 3- -(o-benziloxi-fenoxi)-2-hidroxi-1 -propil ]-amino]-6-n-hexil]-amino/-i-propil 1-1,3-dimetilxantin-dihidrokloríd, olvadáspontja 60-65°, 1,6-bisz-/N,N’-(l ,3-dimetilxantin-7-ü-etil)-N,N’-{ 3-(o-benziloxi-fenoxi)-2-hidroxi-1 -propil]/-hexametiléndiamin-hidrobromid, olvadáspontja 125-130°, 1,3-bisz-/N,N’-(l ,3-dimetilxantin-7-il-etil)-N,N’-[3-(o-benziloxi-fenoxi)-2- -hidroxi-1 -propil ]/-propiléndiamin-dihidroklorid, olvadáspontja 127-130°. 7 Gyógyszerkészítmények Tabletták 7-1 2-/N-{3-{o-benziloxi-fenoxi)-2-hidroxi-1 -propil ]-N-metilamino/-etil |-l,3-dietilxantin-hidrokloríd 250,0 mg Kukoricakeményitő 450,0 mg Tejcukor 230,0 mg Oldható keményítő 60,0 mg Magnéziumsztearát 10,0 mg 1000,0 mg Előállítás: A hatóanyagot, a tejcukrot és a kukoricakeményítőt az oldható keményítő vizes oldatával granuláljuk, a granulátumot megszárítjuk, és magnéziumsztearáttal alaposan összekeverjük, majd a keveréket 1000 mg súlyú tablettákká préseljük. Drazsék 7-| 3-/N-[3-(o-Benziloxi-fenoxi)-2-hidroxi-l -propil J-N-n-butilamino/-2-hidroxi-l -propil |- 1,3-dietilxantin-dihidroklorid ' 300,0 mg Kukoricakeményítő 400,0 mg Tejcukor 250,0 mg Magnéziumsztearát 20,0 mg Zselatin 30,0 mg 1000,0 mg Előállítás: A hatóanyagot, a tejcukrot és a kukoricakeményítőt 10%-os vizes zselatinoldattal keverjük össze, és 1 mm lyukbőségű szitán át granuláljuk, a granulátumot 40°-on megszárítjuk, majd újra átdörzsöljük a fenti lyukbőségű szitán. Ezt a granulátumot magnéziumsztearáttal összekeverjük, és magokká préseljük. A magokat a szokásos módon lényegileg cukor, titándioxid, talkum és arabmézga vizes szuszpenziójából készült bevonattal látjuk el. A kész drazsékat méhviasszal polírozzuk. A kész drazsé súlya: 1,200 mg. Injekciós oldat 7-1 2-/N-[3-(o-benziloxi-fenoxi)-2-hidroxi-l -propil]-N-metilamino/-etil |-l,3-dietilxantin-hidroklorid 40,0 g Nátriumklorid 18,0 g Desztillált vízzel feltöltve 2000,0 ml-re. A hatóanyagot és a konyhasót a víz egy részében feloldjuk, és az oldatot desztillált vízzel feltöltjük 2 literre. Az oldatot sterilen szűrjük, és 5 ml-es ampullákba töltjük. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű új xantinszármazékok, valamint savaddíciós sóik előállítására - ebben a képletben R és R, egymástól függetlenül metil- vagy etilcsoportot, Rj egy [b], [c] vagy [d] általános képletű csoportot jelent, és a [b] általános képletű csoportban Q. etilén-, propilén- vagy izopropiléncsoportot, A a fenil gyűrű orto-helyzetében hidroxtl-, metoxi-, n-hexiloxi- vagy benziloxicsoporttal helyettesített 3-fenoxi-2-hidroxi-propilcsoportot, B 1—4 szénatomos alkil-, fenil- vagy p-metilfenilcsoportot jelent vagy azonos jelentésű A fenti jelentésével, és a [c] és [d] általános képletű csoportban n értéke 2 és 6 közötti egész szám, és R és Ri a fenti jelentésűek — azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű xantinszármazékot - ebben a képletben R, Rí és Q. a fenti jelentésűek, és T halogénatomot vagy —NH—D általános képletű csoportot jelent, ahol D hidrogénatomot, 1-4 szénatomos alkil-, fenil- vagy p-metil-fenilcsoportot, 2—6 szénatomos aminoalkilcsoportot vagy az alkilláncban 3—6 szénatomot tartalmazó 7-( 1,3-dimetil-xantinil)-etil-amino-aIkil-csoportot jelent - egy III általános képletű feniléterrel reagál tatunk — ebben a képletben X benzilvagy n-hexilcsoportot és UHaC-CH- vaSí \/ O 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 4
