174660. lajstromszámú szabadalom • Új eljárás szkopolamin és hioszciamin elválasztására és kinyerésére vizes extraktumokból
MAGYAR népköztársaság SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY 174660 0 Bejelentés napja: 1976.1.14. (AA—841) Nemzetközi osztályozás: C 07 D 451/10 C 07 D 491/18 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1979.IX.28. Megjelent: 1981.III.31. Feltalálót k) : Szabadalmas: Bartók Antal, vegyész, 12%, Bíró Pálné, vegyész, 8%, Alkaloida Vegyészeti Gyár, Tiszavasvári Botos Lajosné, vegyész, 8%, Molnár Ernő, vegyész, 8%, Nagy Sándor, vegyész, 10%, Szabó Józsefné, vegyész, 14%, Szlávik László, vegyész, 12%, Valovics Gyula, vegyész, 12%, dr. Zsupán Kálmán, vegyész, 14%, Tiszavasvári Új eljárás szkopolamin és hioszciamin elválasztására és kinyerésére vizes extraktumokból 1 Találmányunk tárgya javított és egyszerűsített új eljárás szkopolamint és hioszciamint egymás mellett tartalmazó növényi vizes extraktumokból a két alkaloid elválasztására és kinyerésére. Mind a szkopolamin, mind a hioszciamin már a múlt század 90-es éveitől ismeretesek. Az irántuk, mint gyógyszerek, illetve gyógyszer alapanyagok iránti igény napjainkban sem csökken. Ezt az igényt gazdaságosan kielégíteni egyenlőre szintetikusan nem lehetséges, ezért még ma is gyakorlati jelentősége van 10 a növényi nyersanyagokból történő kivonásnak, így ezen eljárások gazdaságosságának növelése nagy jelentőséggel bír. A növényi drogokból történő kivonásra használt első ipari eljárások [lásd pl. J.prakt.Chem. 120. 15 221—4 (1928.)], lúgos közegben, Soxhlet rendszerű extrakcióval végezték a kivonást, majd az így kapott szerves oldószerből nyerték ki a hatóanyagokat, csekély kihozatallal. Az eljárás előnytelen, mivel a kivonás racemizációt és hidrolízist is okoz, a nagy 20 oldószerforgalom pedig gazdaságtalan. A későbbi eljárások a drogok vizes és savas kivonását javasolják (145.997 sz. magyar szabadalmi leírás.) Az eljárás eredménye viszonylag híg, 0,3-0,4 g/1 összalkaloid-tartalmú kivonat, mely az alkaloidok 25 mennyiségére számított 20-50-szeres feleslegben tartalmaz szerves és szervetlen szennyező anyagot. Ezért e kivonatokból a kinyerés még nem gazdaságos. A vizes és savas kivonatból történő gazdaságos izolálás előfeltétele az, hogy a kivonatot jó hatásfok- 30 kai lehessen koncentrálni és egyúttal tisztítani. Szem előtt tartandó, hogy a két fő tropánalkaloid a 2 szkopolamin és a hioszciamin a növényi nyersanyagforrások túlnyomó többségében együttesen fordul elő. Különböző haszonnövények kiindulási anyagként való választásával csak abszolút mennyiségük, ará- 5 nyuk, illetve a további kísérő alkaloidok mennyisége és aránya befolyásolható kismértékben. Tekintetbe kell venni továbbá, hogy a koncentrálási és tisztítási eljárásoknak a két fő alkaloidra nézve egyezően jó hatásfokúnak kell lenniök, és az alkalmazandó eljárásnak legalább 1 /50 térfogat csökkentést és a kísérő szennyezések legalább 95 %-ának elhagyását kell eredményeznie. A szkopolamin és a hioszciamin igen hasonló fiziko-kémiai és kémiai tulajdonságaira is tekintettel a kívánt cél elérésére elvileg két módszer jöhet számításba: az ioncserélő gyantán történő szorpció-deszorpció és a folyadék-folyadék exirakció. Az említett elvi lehetőségek ipari realizálása előtt azonban nehézségek merülnek fel: A fenti tropánvázas alkaloidokat nagymennyiségű, nagy molekula-súlyú, pontosan nem tisztázott szerkezetű gyantás-szines anyagok kisérik. Ezek az ioncsere szorpciós ciklusában a hatóanyagokkal együtt szorbeálódnak, de a tropánvázas alkaloidokat még nem károsító deszorpciós módszerek alkalmazásánál nagyobbrészt az ioncserélő gyantán megkötve maradnak, és a szokásos savas regenerálási ciklussal sem távolíthatók el. Emiatt az ioncserélő gyanta hasznosítható, alkaloid megkötő kapacitása már viszonylag rövid idő, 20—30 ciklus után észrevehetően csökken és néhány hónap után már helyre sem állítható. Ez gazdaságtalan. Megelőzésére azt a javaslatot tették, hogy a tényleges szorpciós ciklusnál használtnál na-174660
