174593. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új dioxolanil-metil-imidazol-származékok előállítására
27 174593 28 Ij általános képletű vegyületek Bakteriosztatikus aktivitás Baktericid aktivitás Aril E. ins. Staph. c6Hs-XXX XX 4-Cl-C6H4-XXX XX 4-F-C6H4-XXX XX 4-CH3-C6H4-XXX XX 4—Br—C6H4 — XXX XX 4-OCH3-C6H4-XXX X 4—(C6Hs)-C6H4-XXX XX Kiváló baktericid és fungicid hatásukra tekintettel az I általános képletű vegyületek és/vagy terápiásán elfogadható savaddíciós sóik kiválóan hasznosíthatók olyan készítményekben, amelyek az említett hatóanyagokon kívül egy oldószert vagy egy szilárd, félszilárd vagy folyékony hordozóvagy hígítóanyagot tartalmaznak. Az ilyen készítmények lehetnek például megfelelő oldószerekkel vagy hígítószerekkel készült emulziók, szuszpenziók, diszperziók vagy kenőcsök, megfelelő szilárd vagy félszilárd hordozóanyagokkal készült szilárd készítmények, továbbá adott esetben ismert detergenseket és diszpergálószereket tartalmazó természetes vagy szintetikus szappanok. Mindezek a készítmények kívánt esetben az inaktív adalékanyagokon túlmenően tartalmazhatnak más, atkaölő, inszekticid, ovicid, fungicid és/vagy baktericid hatású vegyületeket is. A szilárd készítmények előállításában használt szilárd hordozóanyagok közé különböző inert, porózus és porszerű, szerves vagy szervetlen jellegű anyagok, például trikalcium-foszfát, kalcium-karbonát (őrölt mészkő vagy mesterségesen készített kréta formájában), kaolin, bólusz, bentonit, talkum, szilikagél és bórsav, valamint növényi eredetű anyagok, például fűrészpor vagy porított parafa. Ezekkel a hordozóanyagokkal a hatóanyagot úgy keverjük össze, hogy például összeőröljük őket vagy pedig alternatív módon az inert hordozóanyagot átitatjuk a hatóanyagnak valamilyen könynyen illő oldószerrel készült oldatával, majd az oldószert eltávolítjuk hevítés vagy csökkentett nyomáson végzett vákuumszűrés útján. Ha az ilyen keverékhez még nedvesítő- és/vagy diszpergálószereket adunk, akkor vízzel készségesen nedvesíthető készítményeket kapunk, amelyekből vízzel könnyen szuszpenziók készíthetők. A folyékony készítmények előállításában használt közömbös oldószerként előnyösen olyan oldószereket használunk, amelyek nem gyúlékonyak és a lehetőségekhez képest szagtalanok, illetve melegvérű állatokkal szemben nem toxikusak. Az e célra alkalmas oldószerek közé tartoznak például a magas forráspontú növényi eredetű olajok, valamint 3Z alacsonyabb forráspontú, de legalább 30 °C lobbanáspontú oldószerek, például a polietilénglikolok, izopropanol, dimetil-szulfoxid, hidrogénezett naftalinok és alkilezett naftalinok. Természetesen alkalmazhatunk oldószerelegyeket is. Az oldatokat a szokásos módon állítjuk elő, szükség szerint Strept. E. ins. Staph. Strept. XX XXX X XX XX XXX XX XX XX XX X XX XXX XXX XX XXX XXX XXX XX XXX XXX XXX X XXX XXX XX X XX 15 oldódást elősegítő anyagokat is használva. Más folyékony készítmények a hatóanyag vízzel vagy más alkalmas közömbös oldószerrel készült emulziói vagy szuszpenziói, valamint az emulziók készí- 20 téséhez használt koncentrátumok, amelyeket közvetlenül hígítással a kívánt koncentrációra lehet beállítani. E készítmények előállításához a hatóanyagot diszpergáló vagy emulgeálószerekkel is keverhetjük. A hatóanyag fel is oldható vagy 25 diszpergálható egy alkalmas közömbös oldószerben és ezzel egyidejűleg vagy ezt követően keverhető egy diszpergálószerrel vagy emulgeálószerrel. Használhatunk tovább féligszilárd, krémszerű, pasztaszerű vagy gyantaszerű hordozóanyagokat, 30 amelyekbe a hatóanyagot bedolgozzuk szükséges esetben oldódást elősegítő anyagok és/vagy emulgeálószerek felhasználásával. A féligszilárd hordozóanyagokként a vazelint és más krém-bázisanyagokat említjük meg. 35 Felhasználhatók továbbá a hatóanyagok aeroszolok formájában is. E célra a hatóanyagot feloldjuk vagy diszpergáljuk szükséges esetben hordozófolyadékként olyan közömbös oldószereket, például difluor-diklór-metánt használva, amelyek 40 atmoszférikus nyomáson szobahőmérsékletnél alacsonyabb hőmérsékleteken forrnak, vagy pedig más illékony oldószereket használva. Ezúton nyomás alatti oldatokat kapunk, amelyeket kipermetezve aeroszol képződik. Aeroszolokkal különösen zárt 45 helyiségekben és raktárokban pusztíthatók hatásosan a gombák és baktériumok, de növényeknél a gombák vagy baktériumok okozta fertőzés megszüntetésére vagy megelőzésére is hasznosíthatók a vegyületek. 50 A találmány szerinti eljárással előállítható vegyületeket, illetve az ezeket tartalmazó kompozíciókat ismert módon használjuk fel. így például a kezelést végezhetjük permetezéssel, porozással, áztatással, bemártással, dörzsöléssel vagy impregnálással a 55 baktérium vagy gomba tenyészetén vagy a mikroorganizmus által már megfertőzött vagy a mikroorganizmus okozta fertőzéstől megvédeni kívánt tárgyon vagy felületen. Ha a találmány szerinti eljárással előállítható 60 vegyületeket alkalmas hordozóanyagokkal kombinálva, például oldatok, szuszpenziók, porozható készítmények, porok, kenőcsök vagy emulziók formájában használjuk, akkor ezekben a készítményekben a hatóanyag mennyiségének széles határok 65 között való változtatása mellett is még magas 14
