174575. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az A-nor-androszta-3/5/,16-dién-2-on-származékok előállítására

174575

6

5

8. példa

A következő összetételű krémet állítjuk elő:

A, 19-dinor-androszta-3(5),16-dién-2-on

0,5 g

ketosztearilalkohol

7,2 g

polioxietilén-cetiléter

1,8 g

folyékony paraffin

6 g

vazelin

15 g

metilparabén

0,2 g

vízzel kiegészítve

100 g-ra.

Szabadalmi igénypontok:

1. Eljárás az I általános képletű új A-nor-androszta-3(5),16-dién-2-on-származékok előállítására - ebben a képletben Rj és R2 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelentenek, és a 6(7)-helyzetű szaggatott vonal egy adott esetben jelenlevő kettős kötést jelent, és az I-helyzetű hullámos vonal azt jelenti, hogy az Rí szubsztituens a- vagy (3-konfigurációban van — azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű A-nor-tesztoszteron-származékot — ebben a képletben R!, R2, a szaggatott és hullámosvonal a fenti jelentésűek —, előnyösen a meziloxi-származék melegítésével, dehidratálunk. (Elsőbbsége: 1978. március 28.)

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a II általános képletű A-nor-tesztoszteron-származékot — ebben a képletben Rí, R2, a szaggatott és hullámos vonal az 1. igénypontban megadott jelentésűek - alkán-szulfonilhalogeniddel reagáltatva, majd a kapott 17-alkánszulfoniloxi-származékot melegítve dehidratálunk. (Elsőbbsége: 1978. március 28.)

3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 5 módja azzal jellemezve, hogy alkánszulfonil-halogenidként metánszulfonilkloridot használunk. (Elsőbbsége: 1978. március 28.)

'4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a 17-alkánszulfonil- 10 oxi-származékot szerves oldószerben lítiumklorid jelenlétében melegítjük. (Elsőbbsége: 1978. március 28.)

5. Eljárás az új A-nor-androszta-3,(5),16-dién-2- -on előállítására azzal jellemezve, hogy A-nor-tesz-15 toszteront — előnyösen a meziloxi-származéka melegítésével — dehidratálunk. (Elsőbbsége: 1977. március 28.)

6. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként valamely I általános képletű

20 A-nor-androszta-3(5),l6-dién-2-on-származékot - ebben a képletben R,, R2, a szaggatott és hullámos vonal az 1. igénypontban megadott jelentésűek - tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a 25 gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. (Elsőbbsége: 1978. március 28.)

7. Az 5. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesz- 30 tése hatóanyagként A-nor-androszta-3(5),16-dién-2--ont tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltőés/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. 35 (Elsőbbsége: 1977. március 28.)

1 lap képletekkel

A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 804570 - Zrínyi Nyomda, Budapest

3