174571. lajstromszámú szabadalom • Eljárás transz-2, 3, 4, 4a, 5, 9b,- hexahidro-1H-pirido(4, 3-b) indol-származékok előállítására
17 174571 18 Komponens mg/tabletta transz-2;3,4,4a,5,9b-hexahidro-2-(exo-7-norkaril-metil)-5- -fenil-lH-pirido[4,3-b]indol 50 laktóz (USP minőségű) 215 metilcellulóz (USP minőségű) 15 talkum (USP minőségű) 6 keményítő (USP minőségű) 10 magnéziumsztearát (USP minőségű) 4 színezékanyag (kívánt esetben) q.s. B) példa A laktózt és a hatóanyagot metilcellulóz-oldattal nedvesen összegyűljük, majd granuláljuk, és a száraz granulátumot megfelelő méretű szitán szitáljuk. A további komponenseket 80 mesh száltávolságú szitán szitáljuk, majd hozzákeverjük a granulátumhoz. A keveréket 3/8” méretű matricával felszerelt tablettázógépen 300 mg súlyú tablettákká préseljük. C) példa Komponens mg/kapszula transz-2-( 1 -adamantil-metil)•2,3,4,4a,5,9b-hexahidro-5-fenil-lH-pirido[4,3-b]indol 25 laktóz (USP minőségű) 100 magnéziumsztearát (USP minőségű) 1 kolloid szilíciumdioxid (N. F. minőségű) 2 ' A komponenseket homogenizáljuk, 40 mesh száltávolságú szitán szitáljuk, majd a keveréket kétrészes 3-as méretű kemény zselatin kapszulákba töltjük. Egy-egy kapszulába 128 mg keveréket töltünk. D) példa Komponens g/liter (b)-transz-2-etil-2,3,4,4a,5,9b-hexahidro-5-fenil-l H-pirido[4,3-b]indol-hidroklorid 3 granulált cukor 600 nátriumbenzoát 1 ízesítőanyag q.s. színezőanyag q.s. ionmentes víz q.s. A felsorolt komponenseket vízben oldjuk, és az oldat térfogatát vízzel 1 literre egészítjük ki. E) példa Komponens g/liter (±)-transz-2,3,4,4a,5,9b-hexahidro-2-metil-5-fenil-l H-pirido[4,3-b]indol-hidroklorid 10 propilparabén (USP minőségű) 0,2 metilparabén (USP minőségű) 1,8 injekciós célokra alkalmas víz q.s. ad 1 liter A parabéneket 80 °C-on körülbelül 800 ml, injekciós célokra alkalmas vízben oldjuk. Az oldatot szobahőmérsékletre hűtjük, hozzáadjuk a hatóanyagot, és az elegyet a hatóanyag feloldódásáig keverjük. Ha steril oldatot kívánunk előállítani, a kapott oldatot steril baktériumszűrőn (például MUlipore szűrőn) szűrjük, vagy szokásos módon autoklávban sterilizáljuk. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) általános képletű pirido[4,3-b]indol-származékok és gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóik és kvaterner ammóniumsóik előállítására - ahol Y jelentése hidrogénatom, és ugyanakkor X hidrogénatomot vagy brómatomot jelent, vagy Y jelentése trifluormetil-csoport és ugyanakkor X hidrogénatomot jelent, és R jelentése hidrogénatom, benzil-, fenetil-, furfuril-, 2-tenil-, 1—5 szénatomos alkil-, 3—5 szénatomos cikloalkil-, 4—7 szénatomos cikloalkil-metil-, exo-7-norkaril-metil-, (4-metil-biciklo[2.2.2]okt-l-il)-metil-, 1-adamantü-metil-, 2-adamantil-metil-, allil-, propinil-, 3-klór-2-butenil-, (2,3-dimetil-cikloprop-2-en-l-il)-metil- vagy (3-ciklohexén-1 -il)-metil-csoport —, azzal jellemezve, hogy a) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (la) általános képletű vegyületek előállítására — ahol Y jelentése hidrogénatom, és ugyanakkor X hidrogénatomot vagy btómatomot jelent, vagy Y jelentése trifluormetil-csoport és ugyanakkor X hidrogénatomot jelent, és Ra jelentése benzil-, fenetil-, furfuril-, 2-tenil-, 1-5 szénatomos alkil-, 3—5 szénatomos cikloalkil-, 4—7 szénatomos cikloalkil-metil-, exo-7-norakril-metil-, (4-metil-biciklo[2.2.2]okt-l-il)-metil-, 1-adamantil-metil- vagy 2-adamantil-metil-csoport -, valamely (II) általános képletű vegyületet — ahol 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 12
