174553. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-béta-amino-3-cefém-3-ol-4-karbonsav-származékok előállítására
65 174553 66 11. Az 1—9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja az 1A általános képletü vegyületek szükebb esetét képező 7/HDor-arnino-a-Ra-acetilamino)-3- (rövidszénláncú)-aikoxi-3-cefem-4-karbonsavak - ahol Ra fenil-, 4-hidroxifenil-, 5 2- tienil- vagy 1,4-ciklohexadienilcsoportot jelent, és a rövidszénláncú alkilcsoport legfeljebb 4 szénatomot tartalmaz — valamint ezek belső sói előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagokként a megfelelően szubsztituált vegyületeket alkal- 10 mázzuk. (Elsőbbsége: 1975. február 20.) 12. Az 1-4. és 6-9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja az IR általános képletü vegyületek szükebb esetét képező 70-fenoxiacetamido-3-hidroxi-cef-3-em-4-karbonsav-p-nitro- 15 benzilészter előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként a 2-[4-(p-toluolszulfoniltio)-3- fenoxiacetamido-2-oxoazetidin-l -U J-3-/-1 -pirrolidü-krotonsav-p-nitrobenzilészter, és a megfelelő izokrotonsa vészt er keverékét, vagy a 2-[4-(p-toluolszul- 20 foniltio)- 3-fenoxiacetamido-2-oxoazetidin-l-il]-3- -(N-metil-ciklohexilamino)-krotonsav-p-nitrobenzilészter, és a megfelelő izokrotonsavészter keverékét alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1975. február 20.) 13. Az 1-9. igénypontok bármelyike szerinti 25 eljárás foganatosítási módja az 1A általános képletü vegyületek szükebb esetét képező 70-fenoxiacctamido-3-metoxi-eef-3-em-4-karbonsav-p-nitrobenzilészter előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 70-fenoxi-acetamido-3-hidroxi-3-cefem-4- 30 -karbonsav-p-nitrobenzilésztert alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1975. február 20.) 14. Az 1-4. és 6-9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja az IA általános képletü vegyületek szükebb esetét képező 70-fen- 35 oxiacetanrudo-3-hidroxi-cef-3-em-4-karbonsav-difenilmetilészter előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként a 2-[4-(p-toluolszulfoniltio)-3-f e n o x i a c e t a m idő-2-o xoaze t id in -1-il )-3 ■( 1 -pirrolid il )-krotonsav-difenilmetilészter és a megfelelő izokro- 40 tonsavészter keverékét alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1975. február 20.) 15. Az 1 -9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja az IA általános képletü vegyületek szükebb esetét képező 70-fenoxiacetami- 45 do-3-meto xj-cef-3-em-4-karbonsav-difenilmetilészter előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 70-fenoxiacetanúdo-3-hidroxi-3-cefein-4- -karbonsav-difenilmetilésztert alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1975. február 20.) 50 16. Az 1-9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja az IA általános képletü vegyületek szükebb esetét képező 3-metoxi-7- 0-{D-a-terc-butiloxi-karbonilamino- a-fenilacetil-amino)-3-cefem-4-karbonsav-difenilmetilészter előállítására, azzal jellemezve, hogy kündulási anyagként a megfelelő szubsztituált vegyületet alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1975. február 20.) 17. Az 1-9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja az IA általános képletü vegyületek szükebb esetét képező 3-metoxi-7/3- iD-a-fenilglicilamino)-3-cefem4-karbonsav vagy sói előállítására azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagokként a megfelelő szubsztituált vegyületeket alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1975. február 20.) 18. Az 1-9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja az 1A általános képletü vegyületek szükebb esetét képező 70-{D-a-amino-a-( 1,4-ciklohexadienil)- acetilamino]-3-metoxi-3-cefem-4-karbonsav vagy sói előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 7/3-amino-3-metoxi-cef-3-em-4-karbonsav-hidroklorid-dioxanátot alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1975. február 20.) 19. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy keletkezett IA vagy IB általános képletü vegyületben - ahol R3 hidrogénatomot jelent és Rí*, R|b és R2 jelentése az 1. igénypontban megadott - a szabad hidroxil-csoportot egy Rj-OH általános képletü alkohol - ahol R3 rövidszénláncú alkilcsoportot vagy adott esetben a fenilgyürün halogénatommal vagy rövidszénláncú alkoxicsoporttal szubsztituált benzil- vagy difenilmetil-csoportot jelent - egy reakcióképes észterével történő reagáltatással -O-Rj általános képletü éterezett hidroxilcsoporttá - ahol R3 jelentése a fenti - alakítjuk, és a reakciót egy fázisátvivő katalizátor jelenlétében fázisátvivő katalízissel végezzük. (Elsőbbsége: 1975. augusztus 25.) 20. Az 1—5. igény pontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy keletkezett IA vagy 1B általános képletü vegyületben - ahol R3 hidrogénatomot jelent és R,“, R,b és Rj jelentése az 1. igénypontban megadott,- a szabad hidroxilcsoportot egy reakcióképes észterezett hidroxilcsoporttá alakítjuk és ezt egy R3-OH általános képletü alkohollal - ahol R3 rövidszénláncú alkil- vagy a-fenil(rövidszénláncű)-alkilcsoportot jelent,- reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1975. augusztus 25.) 4 rajz, 27 képletrajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 804568 - Zrínyi Nyomda, Budapest 38
