174548. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tetrahidro-tieno[3,2-c]piridin-származékok előállítására
9 174548 10 tására, ahol R jelentése egy fenil-, karboxil-, rövidszénláncú alkoxikarbonil-, ciano-, hidroximetilvagy metiléndioxi-csoporttal szubsztituált fenil-csoport, egy halogénatommal és metiléndioxi-csoporttal szubsztituált fenil-csoport, vagy szubsztituálatlan vagy egy halogénatommal szubsztituált sztirü-, tienil- vagy benzhidril-csoport, Rt jelentése hidrogénatom, R2 jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkil-csoport, R3 jelentése hidrogénatom vagy hidroxil-csoport, n értéke 1 és 5 közötti egész szám, és ha n nagyobb mint 1, akkor az egyes -CH3 — csoportokban levő R3 szubsztituensek eltérőek is lehetnek, azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű tetrahidro-tieno-piridint, ahol R3 és R2 jelentése a fenti, egy IH. általános képletű halogénszármazékkal, ahol X halogénatomot jelent, és R, R3 és n jelentése a fenti, kondenzálunk, majd kívánt esetben egy kapott ■termék észter-csoportját hidrolizáljuk vagy komplex fémhidriddel redukáljuk, és/vagy sót képzünk. (Elsőbbsége: 1977. szeptember 16.) 2. Eljárás az 1 általános képletű vegyületek, valamint szervetlen vagy szerves savakkal képzett addíciós sóik és kvaterner ammóniumsóik előállítására, ahol R jelentése fenil-, karboxil-, rövidszénláncú alkoxikarbonil-, ciano-, hidroximetil-, vagy metiléndioxi-csoporttal szubsztituált fenil-csoport, vagy egy szubsztituálatlan vagy egy halogénatommal szubsztituált sztiril-, tienil- vagy benzhidril-csoport, R] jelentése hidrogénatom, R2 jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkil-csoport, R3 jelentése hidrogénatom vagy hidroxil-csoport, n értéke I és 5 közötti egész szám, és ha n nagyobb mint 1, akkor az egyes -CHR3 - csoportokban levő R3 szubsztituensek eltérőek is lehetnek, azzal 5 jellemezve, hogy egy II általános képletű tetrahidro-tieno-piridint, ahol Rj és R2 jelentése a lenti, egy III általános képletű halogén-származékkal, ahol X halogénatomot j- lent, és R, R3 és n jelentése a fenti, kondenzálunk, majd kívánt eset- 10 ben egy kapott termék észter-csoportját hidrolizáljuk vagy komplex fémhidriddel redukáljuk, és/vagy sót képzünk. (Elsőbbsége: 1975. augusztus 6.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 15 módja, azzal jellemezve, hogy a kondenzációt egy közömbös oldószerben végezzük. (Elsőbbsége: 1975. augusztus 6.) 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oldószerként dimetil-20 formamidot, acetonitrilt, dioxánt vagy toluolt használunk. (Elsőbbsége: 1975. augusztus 6.) 5. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények 25 előállítására, azzal jellemezve, hogy a kapott I általános képletű vegyületet, ahol R, R,, R2, R3 és n jelentése az 1. igénypont szerinti, a gyógyszerkészítésben szokásos töltőanyagokkal, hígítószerekkel és adott esetben egyéb segédanyagokkal 30 összekeverve gyógyszerré alakítjuk. (Elsőbbsége: 1977. szeptember 16.) Egy lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 804567 - Zrínyi Nyomda, Budapest 5
