174539. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új BU-2183 antibiotikumok előállítására

SZABADALMI

174539

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

LEÍRÁS

IÊ

Ü

Bejelentés napja: 1975. XII. 12. (BI—533)

Nemzetközi osztályozás:

C 07 H 5/06,

Amerikai Egyesült Allamok-beli elsőbbségei:

C 07 H 15/04, C 12 D 9/22

ORSZÁGOS

1974. XII. 12. (532,137 sz.)

1975. X. 30. (627,391 sz.)

Közzététel napja: 1979. VII. 28.

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Megjelent: 1980. VII. 31.

■

Feltalálók:

Szabadalmas:

Kawaguchi Hiroshi vegyész, Tokió, Tomita Koji vegyész, Kanagawa, Bristol-Myers Company, New York,

Fujisawa Kei-ichi vegyész, Saitama-Ken, Tsukiura Hiroshi vegyész, Tokió, Japán New York, Amerikai Egyesült Államok

Eljárás új Bu—2183 antibiotikumok előállítására

I

A találmány tárgya eljárás a Bu—2183 jelű, új aminoglikozid típusú antibiotikum A, A2, B és D jelű összetevőinek és az ezen vegyületeket tartalmazó Bu-2183 jelű antibiotikum-komplex előállítására. 5

A találmány szerinti eljárás szerint a Bu-2183 jelű antibiotikum előállítására úgy járunk el, hogy a Pseudomonas sp. D946—B83, A.T.C.C. No. 31086 jelű törzset, egy új Pseudomonas fajt felhasználható szén- és nitrogénforrásokat tártál- 10 mazó vizes táptalajon, süllyesztett, levegőztetett fermentációs körülmények között addig tenyésztjük, míg jelentős mennyiségű antibiotikum halmozódik fel a táptalajban, majd szükség esetén a Bu-2183 antibiotikum-komplexet kinyerjük a táp- is talajból. A találmány tárgyát képezi továbbá egy eljárás a Bu-2183 antibiotikum-komplex egyes komponenseinek, különösen a Bu-2183 A, A2 és B jelű antibiotikus hatású komponensének, valamint a Bu-2183 D jelű felhasználható intermedier 20 komponensének mint különálló anyagoknak az előállítására. A találmány szerinti eljárás szerint e komponensek előállítására úgy járunk el, hogy a fent leírt módon előállítjuk a Bu—2183 antibiotikum-komplexet, a táptalajban levő micéliumról 25 leválasztjuk az antibiotikum-komplexet, kationcserélő gyantán adszorbeáljuk azt, a Bu—2183 egyes komponenseit frakcionált elúcióval elválasztjuk, és kinyerjük a kívánt komponenseket a megfelelő frakciókból. 30

2

Az ábrák magyarázata:

1. ábra: a szabad bázis formájú Bu—2183 A kálium-bromid-pasztillában felvett infravörös abszorpciós spektruma,

2. ábra: a Bu—2183 A sósavas sójának NMR-spektruma, oldószer: deutérium-oxid, belső standard: 2,2-dimetil-2-szila-pentán-5 -szulfonát, a felvétel egy JEOL 60 MHz NMR-spektrométeren (típus: TNMC-C-60HL) készült.

3. ábra: a szabad bázis formájú Bu—2183 A2 kálium-bromid-pasztillában felvett infravörös abszorpciós spektruma.

4. ábra: a Bu -2183 A2 sósavas sójának NMR-spektruma, oldószer: deutérium-oxid, belső standard: 2,2-dimetil-l -2-szila-pentán-5-szulfonát, a felvétel egy JEOL 60 MHz NMR-spektrométeren (tipus: TNM-C-60HL) készült.

5. ábra: a szabad bázis formájú Bu—2183 B kálium-bromid-pasztillában felvett infravörös abszorpciós spektruma.

6. ábra: a Bu—2183 B sósavas sójának NMR-spektruma, oldószer: deutérium-oxid, belső standard: 2,2-dimetil-2-szila-pentán-5-szulfonát, a felvétel egy JEOL 60 MHz NMR-spektrométeren (típus: TNM-C-60HL) készült.

174539