174434. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új difenilamin-származékok előállítására
MAGYAR népköztársaság SZABADALMI LEÍRÁS 174434 Nemzetközi osztályozás: Bejelentés napja: 1976. IX. 10. (EI-696) C 07 C 87/54 Amerikai Egyesült Államok Uniós elsőbbsége: 1976. VII. 21. (706 023 sz.) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1979. IV. 28. Megjelent: 1980. VII. 31. Feltalálók: Szabadalmas: Clinton Albert James vegyész, Indianapolis, Eli Lilly and Company, Indianapolis, O’Doherty George Oliver Plunkett vegyész, Greenfield, Indiana, Amerikai Egyesült Államok Amerikai Egyesült Államok Eljárás új difenilaimn-származékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás új, az aminonitrogénen rövidszénláncú alkilszubsztituenseket tartalmazó difenilamin-származékok előállítására valamely anilin-származéknak 2-halo-3,5-dinitrobenzotrifluoriddal végzett reagáltatása útján. A találmány sze- 5 rinti vegyületek rágcsálóirtó hatású, difenilamin-származékokat tartalmazó készítmények hatóanyagának közbenső termékei. A találmány szerinti eljárás rágcsálóirtószerek 10 előállítására alkalmas intermedier termékeket szolgáltat. A 72/01370 és 73/09415 számú Dél-Afrikai Köztársaság-beli, a 826 376 számú belga szabadalmi leírás, valamint a 2 363 602 számú Német Szövet- 15 ségi Köztársaság-beli nyilvánosságrahozatali irat különböző típusú difenilamin-származékokat ismertet, amelyek egyik gyűrűje a nitrocsoporttal és trifluormetilcsoporttal különféleképpen szubsztituált. Ezek közül azonban egyiket sem javasolták 20 intermedierként rodenticid szerek hatóanyagának előállítására. A rágcsálóirtószerek régóta kutatás tárgyai. A patkányok és egerek sok olyan betegséget hordoz- 25 nak, melyek veszélyesek az emberre. Járatfurásukkal és fészeképítésükkel elpusztítják az épületeket, azok tartalmát. Ha nagy számban vannak jelen, nagy mennyiségű élelmiszert fogyasztanak vagy szennyeznek meg. 30 2 Az eddigiek során sokféle rágcsálóirtószert találtak fel, és ezek közül sokat ma is használnak. A ma ismert legjobb rágcsálóirtószer a Warfarin, melynek hatóanyaga a 3-(a-acetonilbenzil)-4-hidroxikumarin. A rágcsálókban azonban bizonyos rezisztencia fejlődött ki ezekkel az anyagokkal szemben. A fémtartalmú mérgeket, mint arzén- és talliumvegyületeket bizonyos mértékben használják, de ezek meglehetősen veszélyesek az emberre és a haszonállatokra. A találmány szerinti tercier difenilamin-származékok eddig nem voltak ismertek. A szekunder difenilamin-származékok azonban fungicid- és rovarirtószerekként eddig ismertek voltak. A találmány eljárást szolgáltat új I általános képletű - mely képletben • R jelentése metil-, etil- vagy propilcsoport, R, és Rj jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, metil- vagy trifluormetilcsoport, R3 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, azzal a megkötéssel, hogy R,, R2 és R3 szubsztituensek közül legfeljebb egynek jelentése más mint a hidrogénatom - difenilamin-vegyületek előállítására, mely abban áll, hogy valamely II általános képletű - mely képletben X jelentése halogénatom - 2-halo-3,5-dinitrobenzotrifluoridot valamely III általános képletű 174434
