174416. lajstromszámú szabadalom • Eljárás izotiazolopiridin-származékok előállítására
9 174416 10 mazó diklórmetán-oldattal eluáljuk. Diklórmetán és diizopropil-éter elegyéből átkristályosítva 0,78 g (29%) tiszta 2-[2{piperidin-l-il)-etil]-izotiazolo[5,4- -c]piridin-3-ont kapunk, op. 101-103 °C. 8. és 9. példa l,2-Ditiolo[5,4-c]piridin-3-on-ból 7/b) példa kiindulva a következő vegyületeket állítjuk elő a 10 7. példa c) pontjában ismertetett módszer alkalmazásával: Példa száma 15 8. 2-[2-(pirrolidin-l-il)-etil]-izotiazolo[5,4-c]piridin-3-on, op. 75-77 °C 20 9. 2-[2-(3-aza-biciklo/3.2.2/non-3-il)-etil]-izotiazolo[ 5,4-c]piridin-3-on, op. 117-119 °C. 10. példa a) l,2-Ditiolo[4,5-b]piridin-3-tion c) 2-[2-(Piperidin-l-il)-etil]-izotiazolo[4,5-c]piridin-3-on. Op. 96—98 °C. Az 1. példában ismertetett módon állítjuk elő l,2-ditiolo[4,5-c] piridin-3-on-ból és 2-(piperidin-l-il)-etil-aminból. 13. példa a) 5-Fenil-l,2-ditiolo[5,4-b]piridin-3-tion, Op. 135 °C. Az 1. példa a) pontjában megadott módon állítjuk elő. b) 5-Fenil-l ,2-ditiolo[5,4-b]piridin-3-on Op. 149-150,5°C. Az 1. példa b) pontjában leírt módon állítjuk elő a fenti tionból. c) 2-(2-Dietilamino-etil)-5-fenil-izotiazolo[5,4-b]piridin-3-on Op. 85—87 °C. A 7. példa c) pontjában ismertetett módon állítjuk elő 5-fenil-l,2-ditiolo[5,4-b]piridin-3-on-ból és 2-dietilamino-etil-aminból. Op. 174—176 °C. Az 1. példa a) pontjában leír- 50 tak szerint állítjuk elő. b) l,2-Ditiolo[4,5-b]-piridin-3-on Op. 133-135 °C. Az 1. példa b) pontjában leírt 35 módszer szerint állítjuk elő a fenti tionból. c) 2-[ 2-(Pirrolidin-1 -il)-etil]-izotiazolo[4,5-b ]piridin-3-on Op. 93-95 °C. A 7. példa c) pontjában leírt módon állítjuk elő l,2-ditiolo[4,5-b]piridin-3-on-ból és 2-{pirrolidin-l-il)-etil-aminból. 11. példa 2-(3-Dimetilamino-propil)-izotiazolo[4,5-b]piridin-3-on, 14. példa 2-[2-(4-Metil-tioazol-2-íl)-etil]-5-fenil-izotiazolo[ 5,4-b]piridin-3-on Op. 115—116 °C. A 7. példa c) pontjában ismertetett módszer szerint állítjuk elő 5-fenil-l,2-ditiolo[5,4-b]piridin-3-on-ból [13. példa b) pontja] és 2-(4-metil-tioazol-2-il)-etil-aminból. 15. és 16. példa Az 1. példa a)—d) pontjaiban ismertetett módszer alkalmazásával a következő vegyületeket állítjuk elő: Op. 59-60 °C. l,2-Ditiolo[4,5-b]piridin-3-on-ból 50 [10. példa b) pontja] és 3-dimetilamino-propil-aminból állítjuk elő a 7. példa c) pontja szerinti módszerrel. 12. példa 55 a) l,2-Ditiolo[4,5-b]piridin-3-tion Op. 206—208 °C. Az 1. példa a) pontjában megadott módon állítjuk elő. 60 t>) l,2-Ditiolo[4,5-b]piridin-3-on Op. 157-160 °C. Az 1. példa b) pontjában leírt módon állítjuk elő a fenti tionból. 65 Példa száma 15. a) 4,5,6-trimetil-l,2-ditiolo[5,4-b]piridin-3-tion, op. 155-157°C b) 4,5,6-trimetil-l,2-ditiolo[5,4-b]piridin-3-on, op. 182-184 °C c) N-(2-pirrolidin-1 -il-etil)-2-merkapto-4,5,6-trimetil-nikotinsavamid, op. 158-160 °C d) 2-[2-(pirrolidin-l-il)-etil]-4,5,6- -trimetil-izotiazolo[5,4-b]piridin-3- -on-dihidroklorid-monohidrát, op. 198-203 °C (bomlás közben). 5
