174406. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,3- dialkil- 7-oxoalkil- xantinok előállítására

MAGYAR

SZABADALMI

174406

népköztársaság

LEÍRÁS

Nemzetközi osztályozás :

lm*

Bejelentés napja: 1976. II. 20. (WU-23)

C 07 D 473/06

Elsőbbsége: Német Szövetségi

Köztársaság:

1975. II. 21. (P 25 07 554.1)

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

Közzététel napja: 1979. V. 28.

HIVATAL

Megjelent: 1980. VIII. 31.

Feltaláló:

Goring Joachim vegyész, Gronau, Német Szövetségi Köztársaság

Szabadalmas:

Johann A. Wülfing cég, Neuss, Német Szövetségi Köztársaság

Eljárás 1,3-dialkil-7-oxoalkil-xandnok előállítására

1

A találmány tárgya eljárás az új, I általános képletű 1,3-dialkil-7-oxoalkil-xantin-származékok előállítására. E vegyületek a kardiovaszkuláris rendszer rendellenességeinek kezelésére alkalmazhatók.

Az 1 233 504, 1 235 320, 932 489 és 2 234 202 5

számú német szövetségi köztársaságbeli és a 325 292 számú svájci szabadalmi leírások különböző xantinszármazékokat ismertetnek. Az ismertetett vegyületek egyike sem rendelkezik azonban antiaritmiás vagy a vázizmok vérátáramlását fokozó tulajdonságokkal. 10 Azt találtuk, hogy a találmány szerinti I általános képletű 1,3-dialkil-7-oxoalkil-xantin-származékok javítják a vér átáramlását az izmokon és néhány származék kifejezett antiaritmiás hatást fejt ki.

Az I általános képletű vegyületek szerkezetében 15 A szubsztituens 1—4 szénatomos egyenes alkilénlánc, amely adott esetben metil-csoporttal van helyettesítve,

R szubsztituens pedig etil-, vagy n-propil-csoport.

Az R és A szubsztituensekben jelenlevő össz-szén- 20 atomszám 3-nál nagyobb, például 4 vagy 5.

Megfelelő A szubsztituensek a következő csoportok:-CHj- 25-CH(CH3)-,-CHj-CHî-,-CHj-CH(CH3)-,-£H2-CH3-CHj-,-CHj-CHí—CH(CH3)—, 30

174406

2

-CHj-CHí-CHj-CHj és -CHj -CH2 -CHj -CH(CH3)-.

Különösen előnyös, ha az A szubsztituens 1—3 szénatomot tartalmaz. Ezek közül a metiléncsoportot különösen kiemeljük. Hasonlóképpen előnyös az etilén-csoport, valamint az izopropilén-csoport.

Az I általános képletű vegyületekre konkrét példaként az alábbiakat soroljuk fel:

(a) l-n-butil-3-etil-7-(3-oxobutil)-xantin

(b) l-n-butil-3-etil-7-(l-metil-2-oxobutil)-xantin

(c) l-n-butil-3-n-propil-7-(2-oxopropil)-xantin

(d) 1 -n-butil-3-n-propil-7-(3-oxobutil)-xantin

(e) 1 -n-butil-3-n-propil-7-( 1 -metil-2-oxobutil)-xantin.

Az (a) és (c) jelű hatóanyagot tartalmazó készítmények különösen alkalmasak aritmia kezelésére, míg a (b) jelű hatóanyagot tartalmazó készítmények a vér átáramlást fokozzák.

A találmány szerinti hatóanyagot tartalmazó készítmények humángyógyászatban perorálisan vagy parenterálisan adagolhatok.

A perorális adagoláshoz tabletta, kapszula, granulátum, por, szuszpenzió, emulzió vagy oldat alkalmazható. A gyógyászati készítmények szokásos hígítóanyagot, kötőanyagot, diszpergálószert, felületaktív anyagot, kenőanyagot, bevonóanyagot, ízesítőanyagot, színezőanyagot, oldószert, sűrítőszert, szuszpendálószert, édesítőszert vagy tetszés szerinti gyógyászatilag elfogadható adalékanyagot, például zselatint, laktózt, poliglikolt vagy szirupot tartalmaznak. A tab-