174390. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az N-[6-(n-propoxi)-benztiazol-2-il]-karbonilsav- metilészter előállítására
7 174390 8 táblázat folytatása A) Tabletta Gramm/1000 _____________________________________________ tabletta------------------------------------------------------------------ C) Elixir 1000 ml-re N-[6-(n-propoxi)-benztiazol-2-il]-karbaminsavmetilészter 200,0 Laktóz 90,0 Dikalciumfoszfát, vizes 122,5 Poli vi nil pi rrol i don 25,0 Polie tilénglikol 1500 7,5 Gabonakeményítő 50,0 Magnéziumsztearát 5,0 500,0 A karbamátot, laktózt és dikalciumfoszfátot összekeverjük. A polietilénglikol 1500-at és a polivinilpirrolidont kb. 20 ml vízben feloldjuk. A porkeveréket a vizes oldattal granuláljuk, ha szükséges, még vizet adunk hozzá, hogy nedves masszát kapjunk. A nedves granulátumot 12mesh méretű szitán átnyomjuk, tálcára kiterítjük, és 35 °C-on levegőn szárítjuk. A száraz granulátumot összekeverjük a keményítővel és a magnézrumsztearáttal, és a keveréket 5Ö0 mg súlyú tablettákká préseljük. B) Kapszula Gram/1000 kapszula N-[6-(n-propoxi)-benztiazol-2-il]-karbaminsavmetilészter 200,0 Laktóz 198,0 Magnéziumsztearát 2,0 400,0 A komponenseket összekeverjük, zselatinkapszulákba töltjük. és kemény C) Elixir 1000 ml-re N-[6-{ n-propoxi)-benztiazol-2-il]-karbaminsavmetilészter 40,0 g Nátriuméi trát 10,0 g Cukor 500,0 g Glicerin 200,0 g Narancsíz-komponens 10,0 ml Alkohol 100,0 ml Amaranth 0,1 ml Víz 1000 ml-re. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I képletű N-[6-(n-propoxi)-benztiazol-2-ilj-karbaminsavmetilészter előállítására, azzal jellemezve, hogy a) a II képletű vegyületet egy III általános képletű vegyülettel — ahol Zj könnyen lehasadó csoport, előnyösen halogénatom - reagáltatjuk, vagy b) a IV képletű vegyületet egy V általános képletű vegyülettel - ahol Z2, és Z3 az alkalmazott reakciókörülmények között egy hidrogénatommal együtt könnyen eltávolítható labilis csoport, előnyösen metilmerkapto-csoport - reagáltatjuk, vagy c) a VI képletű vegyületet intramolekuláris kondenzációnak vetjük alá, vagy d) az N-(6-hidroxi-benztiazol-2-il)-karbaminsavmetilésztert n-propilezzük, vagy e) az X képletű vegyületet vagy a megfelelő 2-halogénkarb o nilamino-származékot metanollal reagáltatjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan III általános képletű vegyületet alkalmazunk, amelynek képletében Z\ halogénatomot jelent. 3. Az 1. igénypont szerinti b) eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan V általános képletű vegyületet alkalmazunk, amelynek képletében Z2 és Z3 jelentése -SCH3, -OCH3 vagy -N(CH3)2- csoport. 4. Az 1. igénypont bármelyik eljárásváltozatának továbbfejlesztése emlős állatok kezelésére alkalmas féregűző hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított N-[6-(n-propoxi)-benztiazol-2-il]-karbaminsavmetilészter hatásos mennyiségét a szokásos megfelelő segédanyagokkal keverve gyógyszerekké elkészítjük. 2 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 794S07 - Zrínyi Nyomda, Budapest 4
