174379. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-helyettesített oxazolidinok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 174379 Nemzetközi osztályozás: Bejelentés napja: 1976. VIII. 27. (SA-2966) C 07 D 261/00 Amerikai Egyesült Allamok-beli elsőbbsége: 1975. VIII. 28. (608 475) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1979. V. 28. Meselent: 1980. VI. 30. V Feltaláló: Szabadalmas: Pitt Harold Mahonrai vegyész, Lafayette, California, Stauffer Chemical Company, Westport, Amerikai Egyesült Államok Connecticut, Amerikai Egyesült Államok Eljárás N-helyettesített oxazolidinok előállítására 1 A találmány tárgya új eljárás az (I) általános képletű N-helyettesített oxazolidinok előállítására — ahol (i) R jelentése 1—10 szénatomos halogénalkil-csoport, 1—10 szénatomos alkil-csoport vagy rövidszénláncú alkiltio-csoport, R, és Rj egymástól függetlenül hidrogénatomot, 1-12 szénatomos alkil-csoportot, rövidszénláncú alkoxialkil-csoportot vagy rövidszénláncú hidroxialkil-csoportot jelent, és R3, Ra, Rs és Ré egymástól függetlenül hidrogénatomot, rövidszénláncú alkil-csoportot, rövidszénláncú alkoxialkil-csoport vagy rövidszénláncú hidroxialkil-csoportot jelent, vagy (ii) R jelentése halogénalkil-csoport vagy klóralkenil-cső port Rí jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkil-csoport, fenil-csoport, naftil-csoport, vagy egy vagy két klóratommal, nitro-csoporttal, metil-csoporttal, metoxi-csőporttal vagy hidroxil-cso porttal szubsztituált fenil-csoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkil-csoport, R3 jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkil-csoport, hidroximetil-csoport, N-metil-karbamoiloximetil-cső port vagy diklóracetoximetil-csoport, 2 R4 jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkil-csoport, R5 jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkil-csoport vagy fenil-csoport, és 5 R« jelentése hidrogénatom, azzal a feltétellel, hogy az Rj és Rs csoportok legalább egyike minden esetben fenil-csoportot, szubsztituált fenil-csqportot vagy naftil-csoportot jelent. 10 Az (i) csoportba tartozó (I) általános képletű vegyületek esetén az „alkil-csoport” és „halogénalkü-csoport” megjelöléseken 1-10, illetve 1-12 szénatomos, egyenes vagy elágazó láncú csoporto- 15 kát értünk. A „halogén” megjelölés klóratomot, illetve brómatomot jelöl. A halogénalkil-csoportok mono-, di-, tri-, tetra- és/vagy perhalogénezett csoportok lehetnek. E csoportokban az alkil-lánc például metil-, etil-, n-propil-, izopropil-, n-butil-, szek- 20 -butil-, 1,1-dimetil-butil-, amil-, izoamil-, 2,4,4-trimetil-pentil-, n-hexil-, izohexil-, n-heptil-, n-oktil-, izooktil-, nonil-, decil- vagy dimetil-heptil-csoport vagy hasonló csoport lehet. A „rövidszénláncú áltól”, „rövidszénláncú alkiltio”, „rövidszénláncú alk- 25 oxialkil” és „röviszénláncú hidroxialkil” megjelöléseken előnyösen 1-6, célszerűen 1-4 szénatomot tartalmazó csoportokat, például metil-, etil-, n-propil-, izopropil-, n-butil-, izobutil-, szek-butil-, terc-butil-, pentil-, hexil-, metiltio-, etiltio-, n-propiltio-, 30 izopropütio-, n-butiltio-, metoximetil-, etoxietil-, 174379