174378. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7béta-acilamino-7alfa-alkoxi-cefém-4-karbonsav-származékok vagy 6béta-acilamino 6alfa-alkoxi-penám-3-karbonsav-származékok előállítására
47 174378 48 karbonilcsoport, aciloxikarbonilcsoport, halogénaciloxikarbonilcsoport vagy dihalogénfoszflnoxikarbonilcsoport, és Y1 és Y jelentése azonos vagy különböző, és mindegyik halogénatomot jelent — valamely III általános képletű alkálifémalkoxiddal — ahol R3 jelentése a fenti és M jelentése alkálifématom - reagáltatunk, és a kapott új IV általános képletű alkoxiketéniminből és/vagy V általános képletű dialkoxiamino-vegyületből - mely képletekben R1, R2, R3 és Z jelentése a fenti - a IV általános képletű alkoxiketénimint hidrolizáljuk és/vagy a kapott V általános képletű dialkoxiamino-vegyületet — ahol R1, R2, R3 és Z jelentése a fenti — egy halogén-szilánnal vagy egy savval reagáltatjuk és a kapott terméket vízzel reagáltatjuk, vagy a2) valamely új 11 általános képletű halogénimint - ahol R1, R2, Z és A jelentése a fenti, R4 jelentése a tárgyi körben megadottakon kívül tri-(l —4 szénatomos alkil)-szililoxikarbonilcsoport, di-(l—4 szénatomos alkil)-halogénszililoxikarbonilcsoport, aciloxikarbonilcsoport, halogénaciloxikarbonilcsoport, dihalogénfoszfinoxikarbonilcsoport es Y1 és Y jelentése azonos vagy különböző, és mindegyik halogénatomot jelent - valamely III általános képletű alkálifémalkoxiddal — ahol R3 jelentése a fenti és M jelentése alkálifématom — reagáltatunk, és a kapott új IV általános képletű alkoxiketéniminből és/vagy V általános képletű dialkoxiamino-vegyületből - mely képletekben R1, R2, R3 és Z jelentése a fenti - a IV általános képletű alkoxiketénimint hidrolizáljuk és/vagy a kapott V általános képletű dialkoxiamino-vegyületet — ahol R1, R2, R3 és Z jelentése a fenti — egy halogén-szilánnal vagy egy savval reagáltatjuk és a kapott terméket vízzel reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1975. III. 21.) 2. Az 1. igénypont a2) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely új II általános képletű halogénimint - ahol R1, Y , Y, Z és A jelentése és R2 jelentése alkilszulfonil-csoport kivételével az 1. igénypontban megadott, és R4 jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadotton kívül tri-(l —4 szénatomos alkil)-szililoxikarbonilcsoport, di-(l —4 szénatomos alkil) -halogénszililo xikarbo nilcsoport, aciloxikarb o -nilcsoport, halogénaciloxikarbonilcsoport vagy dihalogénfoszfinoxikarbonilcsoport — valamely III általános képletű alkálifémalkoxiddal - ahol R3 és M jelentése az 1. igénypontban megadott — reagáltatunk és a képződött IV általános képletű alkoxiketénimint — ahol R1, R3 és Z és R2 jelentése alkilszulfonilcsoport kivételével az 1. igénypontban megadott — hidrolizáljuk. (Elsőbbsége: 1974. III. 22.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a,) valamely VI általános képletű acilamino-vegyület - ahol R1, Y , Y, X, Z és A jelentése és R2 jelentése alkilszulfonilcsoport kivételével az 1. igénypontban megadott, és R4 jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadotton kívül tri-( 1 —4 szénatomos alkil )-szililo xikarbo nilcsoport, di-(l —4 szénatomos alkil)-halogénszililoxikarbonilcsoport, aciloxikarbonilcsoport, balogénaciloxikarbonilcsoport vagy dihalogénfoszfinoxikarbonilcsoport — halogénező szerrel reagáltatunk, és az így kapott új II általános képletű halogénimint - ahol R1, Y1, Y, Z és A jelentése és R2 jelentése alkilszulfonilcsoport kivételével az 1. igénypontban megadott és R4 jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadotton kívül tri•{1—4 szénatomos alkil)-szililoxikarbonilcsoport, di<1-4 szénatomos alkil)-halogénszililoxikarbonilcsoport, aciloxikarbonilcsoport, halogénaciloxikarbonilexport, vagy dihalogénfoszfinoxikarbonilcsoport — valamely III általános képletű alkálifémalkoxid - ahol R3 és M jelentése az 1. igénypontban megadott — megközelítőleg ekvimolekuláris mennyiségével reagáltatjuk, a halogénimin 1 móljára számított legalább 1 ekvivalensnyi bázis jelenlétében, és a képződött IV általános képletű alkoxiketénimint — ahol R1, R3 és Z jelentése és R2 jelentése alkilszulfonilcsoport kivételével az 1. igénypontban megadott — hidrolizáljuk, vagy a2) valamely új II általános képletű halogénimint - ahol R1, Y1, Y, Z és A jelentése és R2 jelentése alkilszulfonilcsoport kivételével az 1. igénypontban megadott és R4 jelentése az első igénypont tárgyi körében megadotton kívül tri-(l —4 szénatomos alkil)-szililoxikarbonilcsoport, di<l-4 szénatomos alkil)-halogénszililoxikarbonilcsoport, aciloxikarbonilcsoport, halogénaciloxikarbonilcsoport vagy dihalogénfoszfinoxikarbonilcsoport - valamely III általános képletű alkálifémalkoxid — ahol R3 és M jelentése az 1. igénypontban megadott - megközelítőleg ekvimolekuláris mennyiségével reagáltatjuk, a halogénimin 1 móljára számított legalább 1 ekvivalensnyi bázis jelenlétében, és a képződött IV általános képletű alkoxiketénimint - ahol R1, R3, és Z jelentése és R2 jelentése alkilszulfonilcsoport kivételével az 1. igénypontban megadott — hidrolizáljuk. (Elsőbbsége: 1974. IV. 13.) 4. A 3. igénypont bármely változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a halogénimint az alkálifémalkoxiddal egy ekvivalens bázis jelenlétében reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1974. IV. 13.) 5. A 3. igénypont bármely változata vagy a 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy bázisként az alkálifémalkoxid fölöslegét használjuk. (Elsőbbsége: 1974. IV. 13.) 6. A 3. igénypont bármely változata vagy a 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy bázisként egy tercier amint használunk. (Elsőbbsége: 1974. IV. 13.) 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy tercier aminként lanolint, piridint, trietilanilint, dimetilanilint, trietilamint vagy diazabiciklooktánt használunk. (Elsőbbsége: 1974. IV. 13.) 8. A 2—7. igénypontok bármelyik változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy alkálifémalkoxidként lítiummetoxidot használunk. (Elsőbbsége: 1974. IV. 13.) 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 S0 SS 24
