174378. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7béta-acilamino-7alfa-alkoxi-cefém-4-karbonsav-származékok vagy 6béta-acilamino 6alfa-alkoxi-penám-3-karbonsav-származékok előállítására
MAGYAR népköztársaság SZABADALMI LEÍRÁS 174378 JÉ| Bejelentés napja: 1975. III. 21. (SA-2763) Nemzetközi osztályozás: C 07 D 499)68, Japán elsőbbségei: 1974. III. 22. (32391/74 és 499/70, 501/26, 32392/74) 501/36, 1974. IV. 08. (39730/74) 501/44, 1974. IV. 13. (41530/74) 501/46 ORSZÁGOS Közzététel napja: 1979. V. 28. TALÁLMÁNYI HIVATAL Megjelent: 1980. VI: 30. Feltalálók: Szabadalmas: Hiraoka Tetsuo vegyész, Tokió, Japán Sankyo Company Limited, Tokió, Japán Sugimura Yukio vegyész, Tokió, Japán Eljárás 7ß-acilamino-7a-alko xi-cefem-4-karbonsav-származékok vagy 6/3-acilamino-6a-alkoxi-penam-3-karbonsav-származékok előállítására 1 A találmány tárgya új eljárás I általános képletű 7/3-a cila mino-7a-alkoxi-cefem-4-karbonsav-származékok vagy 6/3-acilamino-6a-alkoxi-penam-3-karbonsav-származékok előállítására — mely képletben 5 R1 jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport, vagy arilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom, de ebben az esetben R1 hidrogéntől eltérő jelentésű, halogénatom, 10 arilcsoport, 1-4 szénatomos alkiltiocsoport, 2—4 szénatomos alkiniltiocsoport, ariltiocsoport, ciano-(l—4 szénatomos alkiltio)-csoport, 1-4 szénatomos alkilszulfonilcsoport, R3 jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport, 15 Z jelentése az a) vagy b) általános képletű molekularész, ahol R4 jelentése karboxilcsoport vagy védett karboxilcsoport, előnyösen (1—4 szénatomos alkil)-kar- 20 bonilcsoport, difenilmetoxikarbonilcsoport, adott esetben halogénatommal vagy metoxicsoporttal helyettesített fenaciloxikarbonilcsoport, vagy 6-oxo-2,3-dihidro-triazolo[4,3-a]piridin-3-il-karbonilcsoport, 25 A jelentése hidrogénatom, vagy egy -B-E általános képletű csoport, almi B jelentése oxigénatom vagy kénatom és 30' 2 E jelentése acetilcsoport, karbamoilcsoport, vagy adott esetben egy vagy több 1—3 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített 5-tagú, 4-nitrogénatomot tartalmazó heterociklusos csoport —, oly módon, hogy ax) valamely VI általános képletű acilamino-vegyületet - ahol R1, R2, Z és A jelentése a fenti, R4 jelentésé a fent megadotton kívül trí-(l —4 szénatomos alkil)-szililoxikarbonilcsoport, di-(l —4 szénatomos alkil)-halogénszililoxikarbonilcsoport, aciloxikarbonilcsoport, halogénaciloxikarbonilcsoport vagy dihalogénfoszfinoxikarbonilcsoport, és X jelentése hidroxil-csoport vagy halogénatom - egy haJ igénező szerrel reagáltatunk, és az így kapott új II általános képletű halogénimint - ahol R1, R2, Z és A jelentése a fenti, R4 jelentése a fent megadotton kívül tri-(l-4 szénatomos alkil)-szililoxikarbonilcsoport, di-(l—4 szénatomos alkil)-halogénszililoxikarbonilcsoport, halogénacilo xikarbonil cső port, aciloxikarbonilcsoport, vagy dihalogénfoszfinoxikarbonilcsoport, és Y1 és Y jelentése azonos vagy különböző, és mindegyik halogénatomot jelent — valamely III általános képletű alkálifémalkoxiddal — ahol R3 jelentése a fenti és M jelentése alkálifématom — reagáltatunk, és a kapott új IV általános képletű alkoxiketéniminből és/vagy V általános képletű dialkoxiamino-vegyületből - mely képletekben R1, R2, R3 és Z jelentése a fenti — a IV általános képletű alkoxiketén-174378
