174366. lajstromszámú szabadalom • Eljárás uteroevakuáns hatóanyagok elkülönítésére növényi extraktumokból
7 174366 8 céljából a bemetszésen keresztül 1,0 cm távolságig egy további kanült vezetünk a méhbe. A vizsgálandó hatóanyagot polietilénglikol 200-at, polietilénglikol 400-at, etanolt és foszfátpuffert tartalmazó hordozóanyaggal elegyítve intravénásán adjuk be az állatok juguláris vénájába. A kanült egy P23-Dc Stathan típusú transzducerhez kapcsoljuk, a transzducert Grass Model 5 kiíró szerkezethez kötjük, és a méh összehúzódásait regisztráljuk. A 46-56. frakcióból elkülönített hatóanyag intravénás adagolás esetén 1,0-4,0 mg/kg dózisban okoz méhösszehúzódásokat és petevezeték-ernyedést a progeszteronnal 72 óra óta nem kezelt nyulakon. Ugyanezen kísérleti körülmények között a 33-39. frakcióból elkülönített hatóanyag 25-40 mg/kg-os dózisban hatásos. Az uteroevakuáns hatóanyagok terhességmegszakító hatását a következőképpen vizsgáljuk: Nemileg érett, Hartley-törzsbeli nőstény tengerimalacokat egy-egy hímmel hosszabb időre közös ketrecekbe zárunk, mindaddig, amíg a ketrecben vaginális pamatot (párosodási pamatot) nem találunk. Ezt a napot tekintjük a terhesség első napjának. A terhesség 22. napján 5—6 nőstény állatból álló csoportok tagjainak intraperitoneális úton a fent ismertetett hordozóanyaggal elegyített hatóanyagot adjuk be. A tengerimalacokat a terhesség 25-45. napján leöljük, az állatokat felboncoljuk, és megvizsgáljuk az embrió felszívódását vagy a vetélés jeleit. A 46-56. frakcióból elkülönített hatóanyag intraperitoneális adagolás esetén 25—85 mg/kg-os dózisban vált ki terhességmegszakító hatást. 5 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás a zoapatle növényből elkülönített, uteroevakuáns anyagokat tartalmazó extraktumok 10 tisztítására az uteroevakuáns anyagokat tartalmazó, félig tisztított elegynek vízzel nem elegyedő szerves oldószerben — előnyösen benzolban — való oldása után, azzal jellemezve, hogy az oldatot a kovasavra vonatkoztatott l-30súly% - előnyösen 15 10 súly% - mennyiségű ezüstnitráttal impregnált kovasavon kromatografáljuk, a kovasav-adszorbenst poláros és nem-poláros szerves oldószerek elegyével - előnyösen aceton-benzol 5 :95 - 12 :88 arányú elegyével - előnyösen nitrogén-atmoszférában, 20 csökkentett, 0,7 atmoszféráig, előnyösen 0,49 atmoszféráig terjedő nyomáson - eluáljuk, a frakciókat külön-külön összegyűjtjük, és a kívánt uteroevakuáns anyagokat tartalmazó frakciókat az uteroevakuáns anyag izolálására bepároljuk. 25 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy Montanoa tomentosa-ból vagy Montanoa floribunda-ból elkülönített extraktumokból indulunk ki. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 30 módja, azzal jellemezve, hogy szerves oldószerként benzolt, toluolt vagy étert alkalmazunk. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 794505 - Zrínyi Nyomda, Budapest 4
