174348. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 13-tia-prosztaglandin-származékok előállítására
SZABADALMI 174348 MAGTAB népköztársaság LEÍRÁS Nemzetközi osztályozás: & Bejelentés napja: 1975. V. 09. (ME-1856) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1974. V. 11. (P 24 22 924.1) C 07 C 177/00, C 07 C 149/26 ORSZÁGOS Közzététel napja: 1979. V. 28. TALÁLMÁNYI HIVATAL Megjelent: 1980. VI. 30. Feltalálók: Szabadalmas: Dr. Radunz Hans-Eckart vegyész, Dr. Kramer Josef vegyész, Merck Patent GmbH, Darmstadt, Dr. Baumgarth Manfred vegyész, Dr. Orth Dieter vegyész, Darmstadt, Német Szövetségi Köztársaság Német Szövetségi Köztársaság Eljárás 13-tia-prosztaglandin-származékok előállítására 1 2 A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új 13-tia-prosztánsav-származékok és fiziológiai szempontból ártalmatlan sóik előállítására, e képletben A -CO— vagy -CHOH- csoportot, B — CH2— Ölj — vagy —CH=CH— csoportot, R* 1 hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot, m 0 és 5 közötti egész számot, n 0 és 3 közötti egész számot, vagy ha B helyén -CH=CH— csoport áll, 4, 5, 6, 7, 8 vagy 9 számot is, R2 1-4 szénatomos alkoxicsoportot, fenoxi-, piridil-, tienil-, naftil-csoportot, fluor-, klór- vagy brómatommal, hidroxi-, metoxi- vagy trifluormetil-csoporttal helyettesített fenilcsoportot, fluor-, klór- vagy brómatommal, hidroxi-, metoxi-, metil- vagy trifluormetil-csoporttal helyettesített fenoxicsoportot, vagy ha B helyén —CH=CH— csoport áll, hidrogénatomot, fenilvagy tolilcsoportot is képviselhet, R3 hidrogénatomot vagy metilcsoportot képvisel, és a hullámvonallal jelölt kötések azt fejezik ki, hogy az így kötött csoport alfa- vagy béta-konfigurációban állhat. A találmány célkitűzése új, gyógyszerek hatóanyagaként alkalmazható vegyületek előállítása volt. Ezt a feladatot a tulajdonságaiknál fogva új gyógyszerek hatóanyagaként előnyösen alkalmazható új (I) általános képletű vegyületek előállításával oldottuk meg. Azt találtuk, hogy a fenti meghatározásnak 5 megfelelő új (1) általános képletű 13-tia-prosztánsav-származékok értékes farmakológiai tulajdonságokkal rendelkeznek. így például vérnyomáscsökkentő hatásuk van, amely például barbituráttal narkotizált macskán tartós infúzióval mutatható ki. 10 E vizsgálat során kimográfiai úton regisztráljuk az arteriális vérnyomást. A vizsgálandó vegyületeket 10 percig adjuk be vizes propilénglikol-oldat alakjában, infúzió útján. Emellett a fenti meghatározásnak megfelelő (1) 15 általános képletű 13-tia-prosztánsav-származékok véredénytágító, gyulladásgátló, diuretikus, bronchusgörcs-oldó, a gyomornedv-szekréciót, a thrombocyta-aggregációt, a lipoid-lebontást és a noradrenalin-felszabadítást gátló, valamint az orr-nyálkahártya 20 duzzadását csökkentő hatásokat is mutatnak, amelyek szintén az ilyen célokra ismert és alkalmazott farmakológiai módszerekkel mutathatók ki. Emellett az (I) általános képletű 13-tia-prosztánsav-származékok befolyásolhatják a corpus luteum funkció- 25 ját, a petének a petevezetéken keresztül történő továbbítását, a nidációt és a fogamzást is. E tulajdonságaik alapján a fenti meghatározásnak megfelelő új (I) általános képletű vegyületek és/vagy fiziológiai szempontból ártalmatlan sóik 30 előnyösen alkalmazhatók gyógyszerek hatóanyagai-174348
