174323. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-(2,5-diszubsztituált -ciklopentil)-4- cisz-hepténsav-származékok előállítására
39 174323 40 képletű ditiollal reagáltatjuk savas katalizátor jelenlétében, 9. az így kapott (XII) általános képletű tioacetált — ahol R4 jelentése a fentivel egyező — savas katalizátor jelenlétében egy (XIII) általános képletű 5 glikollal - ahol Y2 egy egyszeres kötést vagy izopropilidén-csoportot képvisel — reagáltatjuk, 10. a kapott (XIV) általános képletű ketál-tioacetált - ahol FL, és Y2 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — aprotikus oldószer- 10 ben valamely komplex fémhidriddel redukáljuk, 11. a kapott (XV) általános képletű aldehidet- ahol Y2 jelentése a fentivel egyező - valamely (XVI) általános képletű foszfonáttal — ahol R3 15 jelentése megegyezik az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel — reagáltatjuk, 12. az így kapott (XVII) általános képletű telítetlen ketont — ahol R3 és Y2 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — 20 valamely komplex fémhidriddel redukáljuk, 13. az epimerelegy alakjában kapott (XVIII) általános képletű alkoholt - ahol R3 és Y2 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — adott esetben az epimerek szétválasztása 25 után, savas katalizátor jelenlétében 2,3-dihidropiránnal reagáltatjuk, 14. a reakció termékeként kapott (XIX) általános képletű tetrahidropiranilétert - ahol R3 és Y2 jelentése a fentivel egyező — valamely poláros 30 aprotikus oldószerben, savmegkötőszer jelenlétében egy 1—4 szénatomos alkiljodiddal melegítjük, 15. az így kapott (XX) általános képletű aldehid-étert - ahol R3 és Y2 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel - 4-karb- 35 oxipropil-trifenil-foszfóniumbromidból nátrium-hidriddel dimetil-szulfoxidban készített ilid-oldattal reagáltatjuk, 16. az így kapott (XXI) általános képletű savat — ahol R3 és Y2 jelentése megegyezik a fenti 40 meghatározás szerintivel — gyenge szerves savval hidrolizáljuk és 17. az így kapott (XXII) általános képletű alkoholt - ahol R3 és Y2 jelentése a fentivel egyező — erős szerves savval hidrolizáljuk, vagy 45 a2) R] és R2 helyén egy oxigénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén 1. valamely (XXI) általános képletű karbonsavat — e képletben Y2 egy -C(CH3)2- csoportot, vagy pedig egy egyszerű kötést képvisel, R3 jelentése a fentivel egyező - gyenge szerves savval hidrolizáljuk, majd 2. a kapott (XXII) általános képletű alkoholt- ahol R3 és Y2 jelentése a fentivel egyező - erős szerves savval hidrolizáljuk, és adott esetben az így kapott (I) általános képletű vegyületet, amelyben R( és R2 együtt egy oxigénatomot képvisel és R3 jelentése a fenti, komplex fémhidriddel való redukálás útján a megfelelő, de R! és R2 közül az egyiknek a helyén hidrogénatomot, a másiknak a helyén pedig hidroxilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületté alakítjuk át, és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet valamely fiziológiai szempontból elfogadható sóvá vagy valamely 1—8 szénatomos alifás, 5-7 szénatomos cikloalifás vagy fenil-(l—4 szénatomos)-alifás alkohollal képezett észterré alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1974. február 15.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet - e képletben Rí, R2 és R3 jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel - vagy egy ilyen vegyületnek a láncban levő 3-hidroxicsoportja szempontjából epimer alakjainak az elegyét, vagy az említett vegyületek valamely fiziológiai szempontból ártalmatlan sóját vagy 1-8 szénatomos alifás, 5-7 szénatomos cikloalifás, vagy fenil-(l-4 szénatomos)-alifás alkohollal képezett észterét, valamely gyógyszerészeti vivőanyaggal és/vagy más ismert gyógyszerészeti segédanyaggal történő elegyítés, illetőjeg összekeverés útján orális, rektális vagy parenterális beadásra alkalmas vagy aeroszol alakjában alkalmazható készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1974. szeptember 24.) 5 lap képletrajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 804503 - Zrínyi Nyomda, Budapest 20
