174293. lajstromszámú szabadalom • Eljárás egyenletes kioldódású perorális lidocain-készítmény előállítására
5 174293 6 2. példa Az 1. példában leírtak szerint járunk el, de polivinilacetát helyett Carbopol 934-et alkalmazunk az előírt mennyiségű zselatinból készült 20%-os vizes alkoholos oldatba keverve, így összetételű drazsét kapjuk: az alábbi Iidocain bázis 0,2500 g Mikrokristályos cellulóz (Avicel PH 101) 0,0200 g Burgonyakeményítő 0,0100 g Carbopol 934 (Poliakrilsav) 0,0040 g Zselatin 0,0129 g Külső fázis: Si02 (Aerosil) 0,0005 g Magnéziumsztearát 0,0010 g Talcum 0,0040 g Burgonyakeményít ő 0,0976 g 0,4000 g 3. példa Az 1. példában leírtak szerint járunk el, azzal a különbséggel, hogy polivinilacetát helyett Luviscol VA 64-et alkalmazunk 15%-os alkoholos gél formájában, és az alábbi összetételű drazsét készítjük: Lidocain bázis 0,2500 g Mikrokristályos cellulóz 0,0200 g Burgonyakeményítő 0,0100 g Luviscol VA (Vinílacetátpirrolidon kopolimer) 0,0169 g Külső fázis: Si02 (Aerosil) 0,0005 g Magnéziumsztearát 0,0010 g Talcum 0,0040 g Burgonyakeményítő 0,0976 g 0,4000 g 4. példa Az 1. példában leírtak szerint járunk el, de polivinilacetát helyett 10%-os vizes polivinil-pirro- 5 lidont alkalmazunk, és így az alábbi összetételű drazsét készítjük: Lidocain bázis 0,2500 g Burgonyakeményítő 0,200 g Tejcukor 0,0400 g Polivinilpirrolidon 0,0125 g Külső fázis: Burgonyakeményítő 0,0695 g Talcum 0,0070 g Si02 (Aerosil) 0,00100 g 0,4000 g 25 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás egyenletes terápiás vérszintet biztosító, orálisan alkalmazható lidocain-készítmény - kémiai 35 néven dietilaminoecetsav-[2,6-xilidid] - előállítására nedves granulálás, ezt követő tablettázás és adott esetben drazsírozás útján, azzal jellemezve, hogy a lidocain-bázist ásványi savban feloldjuk, lúggal kicsapjuk, végül vizes mosás útján előkezeljük, s az 4Q így kapott nagy fajlagos felületű és nagy diszperzitású hatóanyagot egy vagy több polivinilészter vagy ezt, illetve ezeket tartalmazó kopolimer vizes diszperzióját és/vagy egy vagy több poliakrilszármazék vizes diszperzióját kötőanyagként felhasz- 45 nálva granuláljuk, s a granulátumból ismert módon egyszeri beadásra alkalmas gyógyszeradagokat, célszerűen 40-80% hatóanyagot tartalmazó tablettát vagy drazsét készítünk. 50 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kötőanyagot 10-50%, előnyösen 20-25%-os vizes diszperzióban használjuk a granulálás során. 55 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kötőanyagként polivinilacetátot alkalmazunk, vizes diszperzióban. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 804500 - Zrínyi Nyomda, Budapest 3
