174277. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 2-piperidinoalkil- 1-benzofurán-,-1,4-benzoxa-tián-és-1,4-benzodioxán-származékok előállítására
SZABADALMI 174277 MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS Bejelentés napja: 1976. VI. 22. (0-1670) Nemzetközi osztályozás: C 07 D 405/06, ItÖSw Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: C 07 D 411/06, C 07 D 405/14, 1975. VI. 23. (589 118 sz.) C 07 D 411/14, ORSZÁGOS Közzététel napja: 1979. V. 28. C 07 D 409/14 TALÁLMÁNYI HIVATAL Megjelent: 1980. V. 30. Feltaláló: Szabadalmas: Dr. Huebner Charles Ferdinand vegyész, Chatham, Ciba-Geigy AG. Basel, Svájc New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Eljárás új 2-piperidinoalkil-l-benzofuránvl,4-benzoxatián- és -1,4-benzodioxán-származékok előállítására 1 A találmány új 2-piperidinoalkil-l-benzofurán-,-1,4-benzoxatián- és -1,4-benzodioxán-származékok előállítására szolgáló eljárásra vonatkozik. Az új vegyületek az (I) általános képletnek felelnek meg. Ebben a képletben 5 Ph 1,2-feniléngyököt jelent, amely adott esetben 1—3 azonos vagy különböző, rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkoxi-csoporttal, halogénatommal, vagy trifluormetil-csoporttal van he- 10 lyettesítve, X oxigén- vagy kénatomot képvisel, m jelentése O vagy 1, n 1 és 4 közötti egész szám, R-3 hidrogénatomot, hidroxil-csoportot, rövidszén- 15 láncú alkoxi-csoportot, vagy 1—14 szénatomos alkanoiloxi-csoportot képvisel, R« rövidszénláncú alkil-, adott esetben a Ph-hoz hasonlóan helyettesített fenil-(rövidszénláncú)-alkil- vagy fenilcsoportot, piridil-, vagy benzotie- 20 nil-csoportot képvisel. A találmány kiterjed az (I) általános képletű vegyületek savaddíciós sóira is, különösen pedig gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóira. 25 A 3 914 238 sz. Amerikai Egyesült Államok-beli szabadalmi leírás a találmány szerinti vegyületekhez legközelebb álló benzodioxán-származékokat ismertet, melyek vérnyomáscsökkentő hatásúak. Ugyan- 30 2 akkor a találmány szerinti vegyületek főleg analgetikus és neuroleptikus hatásúak. Valamely Ph 1,2-feniléngyök előnyösen monoszubsztituált, mímeilett a szubsztituenseket a következő csoportok képviselik: rövidszénláncú alkil-csoport, például metil-, etü-, n- vagy izo-propilvagy butil-csoport, rövidszénláncú alkoxi-csoport, például metoxi-, etoxi-, n- vagy izo-propoxi- vagy butoxi-csoport, halogénatom, például fluor-, klórvagy brómatom, trifluormetil-csoport. Az említett egész számok közül m értéke előnyösen 1 akkor, ha az (I) általános képletű vegyületek 1,4-benzodioxán- vagy 1,4-benzoxatián-származékok vagy nulla akkor, ha az (I) általános képletű vegyületek 1-benzofurán-származékok. A—CnH2n-alhil én-csoport előnyösen metilén-, 1,1- vagy 1,2-etilén-, 1,2- vagy 1,3-propilén-, 1,2-, 1,3- vagy 1,4-butilén-csoportot jelent. Az R3 csoport rövidszénláncú alkoxi-csoport, például valamely előzőekben megnevezett rövidszénláncú alkoxigyök, rövidszénláncú vagy hosszúszénláncú alkanoiloxi-csoport, például acetoxi-, propioniloxi- vagy pivaloiloxi-csoport, oktanoiloxi-, dekanoiloxi-, undekanoiloxi-, lauroiloxi- vagy mirisztoiloxi-csoport. Mivel az (I) általános képletű vegyületekben legalább egy nitrogénatom van jelen, ezek a vegyületek savaddíciós sók, különösen terápiásán alkalmazható savaddíciós sók, például az alább meg-174277
